注射用右丙亞胺

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注射用右丙亞胺(Dexrazoxane for Injection),商品名奧諾先。本品可減少阿霉素引起的心臟毒性的發(fā)生率和嚴(yán)重程度,適用于接受阿霉素治療累積量達(dá)300mg/m2,并且醫(yī)生認(rèn)為繼續(xù)使用阿霉素有利的女性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。對(duì)剛開(kāi)始使用阿霉素者不推薦用此藥。

本藥品被歸類到抗生素類等藥品分類。

目錄

注射用右丙亞胺的副作用(不良反應(yīng))

下表列出了惡性乳腺癌患者隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照臨床研究中,用FAC方案(氟尿嘧啶、阿霉素環(huán)磷酰胺)加右丙亞胺或安慰劑的不良反應(yīng)發(fā)生情況,試驗(yàn)中阿霉素用量50mg/m2,每3周給藥一次,為一療程。FAC加右丙亞胺發(fā)生的不良反應(yīng)和發(fā)生率均較低,第1及第3列分別表示:FAC+右丙亞胺、FAC+安慰劑1-6療程時(shí)的不良反應(yīng),第2、4列分別表示:FAC+右丙亞胺、FAC+安慰劑第7個(gè)療程時(shí)的不良反應(yīng)。骨髓抑制患者FAC加用右丙亞胺比不加右丙亞胺更多引起嚴(yán)重粒細(xì)胞減少,血小板減少,但兩組恢復(fù)是相同的。肝、腎功能FAC加右丙亞胺或FAC加安慰劑,肝腎功能明顯異常,但膽紅素異常,堿性磷酸酶BUN肌酐異常兩組相似。

注射用右丙亞胺禁忌癥

不可用于沒(méi)有聯(lián)用蒽環(huán)類藥物的化學(xué)治療右丙亞胺可以增加化療藥物所引起的骨髓抑制。

服用注射用右丙亞胺須注意的事項(xiàng)

警告右丙亞胺可加重化療藥物引起的骨髓抑制。有證據(jù)表明,右丙亞胺一開(kāi)始就和FAC并用,影響抗腫瘤效果,故不推薦此方案。在三個(gè)最大的乳腺癌臨床試驗(yàn)中,F(xiàn)AC第一周期和即聯(lián)用右丙亞胺的有效率低于不加右丙亞胺有效率(48%:63%,P=0.007),疾病進(jìn)展時(shí)間也縮短。因此右丙亞胺只限用于阿霉素累積量300mg/m2還要繼續(xù)使用阿霉素治療的患者。雖然臨床研究表明用于FAC加用右丙亞胺可能接受較高的阿奇霉素累積量(與未加右丙亞胺組比較),但不能消除蒽環(huán)類藥誘導(dǎo)的心臟毒性。因此必須仔細(xì)檢查心臟功能。已有報(bào)告長(zhǎng)期口服razoxzne的病人可以發(fā)生繼發(fā)性惡性腫瘤(主要為急性髓性白血病)。razoxzne為右丙亞胺消旋混合物。右丙亞胺為razoxzne右旋同分異構(gòu)體,用razoxzne治療42-319周,累積量25-480克,發(fā)生1例T細(xì)胞淋巴瘤,1例B細(xì)胞淋巴瘤,6-8例皮膚基底細(xì)胞癌鱗狀細(xì)胞癌。一般注意事項(xiàng)不得在右丙亞胺使用前給予阿霉素。右丙亞胺用0.167mol/L乳酸鈉配成10mg/ml溶液,緩慢靜脈推注或轉(zhuǎn)移入輸液袋內(nèi),快速靜脈滴注,30分鐘內(nèi)滴完。因?yàn)橛冶麃啺房偸呛?a href="/w/%E7%BB%86%E8%83%9E%E6%AF%92" title="細(xì)胞毒" class="mw-redirect">細(xì)胞毒藥物合并使用,因此對(duì)患者要嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。盡管在推薦劑量下右丙亞胺產(chǎn)生的骨髓抑制是輕微的,但可以增加化療藥物的骨髓抑制作用,對(duì)病人要經(jīng)常作全血檢查。本品的粉末或溶液接觸到皮膚和粘膜,應(yīng)立即用肥皂和水徹底清洗。

注射用右丙亞胺的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。

推薦劑量比為10:1(右丙亞胺500mg/m2:阿霉素50mg/m2)。本品需用0.167mol/L乳酸鈉25ml配成溶液,緩慢靜脈推注或轉(zhuǎn)移入輸液袋內(nèi),濃度為10mg/ml,快速靜脈點(diǎn)滴,30分鐘后方可給予阿霉素。用0.167mol/L乳酸鈉溶液配成的溶液可用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液進(jìn)一步稀釋成右丙亞胺1.3~5.0mg/ml溶液,轉(zhuǎn)移入輸液袋,快速靜脈滴注,配成這樣的溶液,在室溫15-30℃或冷藏2-8℃,只能保存6小時(shí)。

注射用右丙亞胺藥物相作用

右丙亞胺不影響阿霉素的藥代動(dòng)力學(xué)。

注射用右丙亞胺藥理作用

實(shí)驗(yàn)研究表明,右丙亞胺細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)殚_(kāi)環(huán)螯合劑,干擾鐵離子中介的自由基的形成,而后者為蒽環(huán)類抗生素產(chǎn)生心臟毒性的部分原因。毒理研究:遺傳毒性:本品Ames實(shí)驗(yàn)陰性,但對(duì)體外人淋巴細(xì)胞和體內(nèi)小鼠骨髓紅細(xì)胞微核實(shí)驗(yàn))均有致裂變作用。生殖毒性:本品對(duì)人和雌、雄實(shí)驗(yàn)動(dòng)物可能的生殖毒性尚缺乏足夠研究。大鼠連續(xù)給予本品6周,在劑量低至每周30mg/kg(以體表面積計(jì)算為人用量的1/3)時(shí)即引起睪丸萎縮。狗連續(xù)給予本品13周,劑量低至每周20mg/kg(以體表面積計(jì)算大約與人用量相同)時(shí)即可引起睪丸萎縮。懷孕大鼠在器官形成期給予本品,在劑量為2mg/kg/日(以體表面積計(jì)算約為人用量的1/40)時(shí)產(chǎn)生母鼠毒性,8mg/kg/日(以體表面積計(jì)算約為人用量的1/10)時(shí)出現(xiàn)胚胎毒性和致畸作用,后者包括肛門閉鎖、小眼及無(wú)眼畸形,且發(fā)育成熟子代的生殖能力減退。懷孕兔在器官形成期給予本品,劑量為5mg/kg/日(以體表面積計(jì)算約為人用量的1/10)時(shí)產(chǎn)生母體毒性,20mg/kg/日(以體表面積計(jì)算約為人用量的1/2)時(shí)出現(xiàn)胚胎毒性和致畸作用。對(duì)兔的致畸作用表現(xiàn)為骨髓畸形(諸如短尾、肋骨及胸骨畸形)、軟組織異常、膽囊和肺中葉發(fā)育不良。致癌性:尚無(wú)本品動(dòng)物長(zhǎng)期致癌研究資料。

注射用右丙亞胺貯藏方法

遮光,密閉,低溫保存。

市場(chǎng)上的注射用右丙亞胺

參看

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