每素玉
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每素玉
Mei Su Yu
【制造商】
華生制藥
【代理商】
華生制藥/邁德豪
【性狀】
鹽酸曲唑酮的化學(xué)名稱為 ：2-［3-［4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基］丙基］-1,2,4-三唑并［4,3-α］吡啶-3(2H)-酮鹽酸鹽。分子式為C19H22C1N5O.HCl，分子量為408..33。
本品為白色或類白色片。
【藥理作用】
鹽酸曲唑酮屬三唑吡啶類抗抑郁藥，其對于人體的抗抑郁確切機制目前還沒有完全闡明，但一般認為在治療劑量下，其抗抑郁的藥理作用在于選擇性地抑制了5-羥色胺(5-HT)的再吸收，并可有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用，但對多巴胺、組胺和乙酰膽堿無作用，亦不抑制腦內(nèi)單胺氧化酶(MAO)的活性。鹽酸曲唑酮同時對5-HT的前體5-羥色胺酸所誘發(fā)的行為改變有加強作用，其抗抑郁作用相似于三環(huán)類和單胺氧化酶抑制劑(MAOI)，但對心血管系統(tǒng)毒性小，較適用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品還具有中樞鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌肉松弛作用，但無抗痙攣和中樞興奮作用。本品能引起血壓下降，作用與劑量有關(guān)。
【藥代動力學(xué)】
人口服鹽酸曲唑酮后吸收良好，并不會選擇性地集中分布于任何組織，血漿蛋白結(jié)合率為85-95%。當本品于飯后立即服用時，食物可能會增加藥量的吸收，降低最高血藥濃度，同時延長達到最高濃度的時間。當空腹口服鹽酸曲唑酮時，大約經(jīng)1小時可達最高血中濃度，而飯時或飯后服用則需大約2小時。鹽酸曲唑酮由肝臟的微粒體酶廣泛代謝，本品及其代謝產(chǎn)物均易透過血-腦屏障，但極少量通過胎盤屏障，代謝產(chǎn)物最后經(jīng)腎臟排出。本品排泄分為2個階段，包括較快的初相（半衰期為3-6小時）和繼之較慢的第二相（半衰期為5-9小時），同時并不受食物的影響。因為本品體內(nèi)清除速率個體差異較大，所以對某些病人，鹽酸曲唑酮可能會蓄積于血漿之中。本品可經(jīng)乳汁排出。
每素玉-鹽酸曲唑酮片
【其它名稱】 每玉素?、Trazondone Hydrochloride Tablets
【適應(yīng)癥】 主要用于治療各種類型的抑郁癥和伴有抑郁癥狀的焦慮癥以及藥物依賴者戒斷后情緒障礙。
【藥理】
1、 藥效學(xué) 鹽酸曲唑酮屬三唑吡啶類抗抑郁藥。其對于熱體的抗抑郁確切機制目前還沒有完全闡明，但一般認為在治療劑量下，其抗抑郁的藥理作用在于選擇性地抑制了5-羥色胺(5-HT)的再吸收，并可有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用，但對多巴胺、組胺和乙酰膽堿無作用，亦不抑制腦內(nèi)單胺氧化酶(MAO)的活性。鹽酸曲唑酮同時對5-HT的前體5-羥色胺酸所誘發(fā)的行為該百年有加強作用，其抗抑郁作用相似于三環(huán)類和單胺氧化酶抑制劑(MAO1),但歲心血管系統(tǒng)毒性小，較適用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品還具有中樞鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌肉松弛作用，但無抗痙攣和中樞興奮作用。本品能引起血壓下降，作用與劑量有關(guān)。
2、藥動學(xué) 人口服鹽酸曲唑酮后吸收良好，并不會選擇性地集中分布于任何組織，血漿蛋白結(jié)合率為85~95%。當本品于飯后立即服用時，食物可能會增加藥量的吸收，降低最高血藥濃度同時延長達到最高濃度的時間。當空腹口服鹽酸曲唑酮時，大約經(jīng)一小時可達最高血中濃度，而飯時或飯后服用則需大約兩小時。鹽酸曲唑酮由肝臟的微粒體酶廣泛代謝，本品及其代謝產(chǎn)物均易透過血-腦脊液屏障，但極少量通過胎盤屏障，代謝產(chǎn)物最后經(jīng)腎臟排出。本品排泄分為兩個階段，包括較快的初相（半衰期為3至6小時）和繼之較慢的第二相（半衰期為5至9小時），同時并不受食物的影響。因為本品體內(nèi)清除速率個體差異較大，所以對某些病人鹽酸曲唑酮可能會蓄積于血漿之中。本品可經(jīng)乳汁排出。
【注意事項】1、禁忌癥：對鹽酸曲唑酮過敏者禁用，肝功能嚴重受損、嚴重色心臟病或心律失常者禁用，意識障礙者禁用。
2、 行有潛在危險任務(wù)（如開車或開機器）者，用藥期間須加小心。
3、 鹽酸曲唑酮應(yīng)在餐后服用，禁食條件或空腹服藥可能會使頭暈或頭昏增加。
4、 鹽酸曲唑酮和全麻藥的相互作用了解甚少，因而在擇期手術(shù)前，鹽酸曲唑酮應(yīng)在臨床許可的情況下盡早停用。
5、 服用鹽酸曲唑酮的病人偶爾會出現(xiàn)白細胞總數(shù)和中性粒細胞計數(shù)減低，若白細胞計數(shù)低于正常范圍，則應(yīng)該停藥觀察。對于在治療期間出現(xiàn)發(fā)熱或咽喉疼痛或其他感染癥狀的病人，建議檢查白細胞及分類計數(shù)。
7、孕婦及哺乳期婦女用藥：對于孕婦，本品尚未有足夠的和控制周密的研究證據(jù)，故慎用。乳汁中有少量的鹽酸曲唑酮及其代謝物，因此哺乳期婦女慎用。
8、兒童用藥：對于十八歲以下患者，鹽酸曲唑酮的有效性與安全性尚未確定，故不推薦使用。
9、老年患者用藥：鹽酸曲唑酮對心臟病的副反應(yīng)較少，對外周抗膽堿能作用很弱，較適合老年患者使用。
【不良反應(yīng)】1、常見不良反應(yīng)為嗜睡、疲乏、頭昏、失眠、緊張和震顫等；以及視物模糊、口干、便秘。
2、少見體位性低血壓（進餐時同時服藥可減輕），心動過速、惡心、嘔吐和腹瀉不適。極少數(shù)病人出現(xiàn)肌肉骨骼疼痛和多夢。
3、臨床研究中曾報道一些不良反應(yīng)可能與鹽酸曲唑酮的使用有關(guān)：靜坐不能、過敏反應(yīng)、貧血、胃脹氣、派尿異常、性功能障礙和月經(jīng)異常等。但見之于為數(shù)甚少的患者。
【藥物相互作用】
1、 用鹽酸曲唑酮的患者莫如國同時合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血漿濃度水平升高。
2、 本品可能會加強對酒精、巴比妥類藥和其他中樞神經(jīng)抑制劑的作用。
3、本品與MAO1之間的相互作用目前尚不清楚，若剛停藥后就服用本品或與其同時服用，鹽酸曲唑酮應(yīng)從低劑量開始，直到臨床療效的產(chǎn)生。
4、鹽酸曲唑酮與降壓藥合用，需要減少降壓藥的劑量。
【給藥說明】 本品與其他藥物（乙醇、乙醇-水合三氯乙醛-安定、異戊巴比妥、甲氨二氮卓或氨甲丙二酯）合用時，鹽酸曲唑酮過量使用會引起死亡。單獨過量服用本品最嚴重的不良反應(yīng)是陰莖異常勃起、呼吸停止、癲癇發(fā)作和心電圖異常。常見的不良反應(yīng)是倦睡和嘔吐。過量服用會引起各不良反應(yīng)發(fā)生率和程度的增加。目前沒有特效解毒藥。發(fā)生低血壓和鎮(zhèn)靜過度時應(yīng)按臨床常規(guī)處理。一旦使用本品過量，應(yīng)進行洗胃。服用利尿劑可以促進藥物排泄。
【用法與用量】
l 劑量應(yīng)該從低劑量開始，逐漸增加劑量并觀察治療反應(yīng)。有昏睡出現(xiàn)時，須將每日劑量的大部分分配至睡前服用或減量。服藥第一周內(nèi)癥狀即有所緩解，兩周內(nèi)出現(xiàn)較佳抗抑郁效果，通常需要服藥兩周至四周才出現(xiàn)最佳療效。
l 建議成人初始劑量每日~100mg（1~2片），分次服用，然后每三至四天可增加50mg（1片）。門診病人一般每口200mg（4片）為宜。住院病人較嚴重者劑量可較大。最高劑量不超過每天400mg（8片），分次服用。
l 長期使用的維持劑量保持在最低劑量。一旦有足夠的療效，可逐漸減量。一般建議起效后療程應(yīng)持續(xù)數(shù)月。
【制劑與規(guī)格】
鹽酸曲唑酮片 50mg 貯法：遮光、密閉保存。
【市售藥品】
每素玉 片劑 50mgX20片 ￥85.00
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