欣益爾
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欣益爾
國(guó)家醫(yī)保乙類
●優(yōu)越的谷峰比值，24小時(shí)全程平穩(wěn)降壓；
●有效保護(hù)靶器官；減少清晨心腦血管事件；
用于原發(fā)性高血壓的治療。
【規(guī) 格】 40mg/片；12片/盒
［成份與含量］
本品主要成分為替米沙坦，其化學(xué)名稱為4?-［（1,4-二甲基－2?-丙基［2,6’－二-1H－苯并咪唑］－1?－基）-甲基］-［1,1?－二聯(lián)苯基］ -2-羧酸。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式:C30 H30 N4 O4
分子量: 514.63
【性狀】
本品為白色或類白色片。
［用法用量］
成人:
應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次片(40mg), 每日一次。在 20~80mg的劑量范圍內(nèi), 替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量, 最大劑量為80mg每日一次。
本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用, 此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開(kāi)始后四至八周本品才能發(fā)揮最大藥效, 因此若欲加大藥物劑量時(shí), 應(yīng)對(duì)此予以考慮。
腎功能不全的病人
輕或中度腎功能不良的病人, 服用本品不需調(diào)整劑量。
替米沙坦不通過(guò)血過(guò)濾消除。
肝功能不全的病人
輕或中度肝功能不全的病人, 本品用量每日不應(yīng)超過(guò)40mg 。
老年人
服用本品不需調(diào)整劑量。
兒童和青少年
對(duì)于兒童和18歲以下的青少年, 本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
［藥理作用］
替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）呈高親和性結(jié)合，該結(jié)合作用持久，但無(wú)任何部分激動(dòng)劑效應(yīng)。由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（激酶Ⅱ）亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，故不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無(wú)親和力。
在人體，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高，抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。
首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。
動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)顯示，服藥后降壓效果持續(xù)超過(guò)24小時(shí)，包括下次給藥前的4小時(shí)。這一結(jié)果在安慰劑對(duì)照的臨床實(shí)驗(yàn)研究中得到證實(shí)；服用替米沙坦40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續(xù)地在80%以上。
恢復(fù)到基線SBP有明顯的劑量-時(shí)間依賴關(guān)系。此方面關(guān)于DBP的數(shù)據(jù)不一致。
對(duì)于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦的抗高血壓效果與其它類型的抗高血壓代表藥物具有可比性。（臨床實(shí)驗(yàn)研究進(jìn)行了替米沙坦與氨氯地平，阿替洛爾，依那普利，雙氫氯噻嗪，氯沙坦和賴諾普利的比較）
替米沙坦治療如突然中斷, 數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平, 不出現(xiàn)反跳性高血壓。
在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實(shí)驗(yàn)研究中, 替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
替米沙坦對(duì)于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。
［適應(yīng)癥］
用于原發(fā)性高血壓的治療。
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