柳氮磺嘧啶
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性狀:
本品為腸溶糖衣片,除去包衣后顯棕色。
主要用于炎癥性腸病,即Crohn病和潰瘍性結(jié)腸炎。
用法用量:
口服 成人常用量:初劑量為一日—3g,分—4次口服,無(wú)明顯不適量,可漸增至一日—6g,待腸病癥狀緩解后逐漸減量至維持量,一日.5-2g。小兒初劑量為一日—60mg/kg,分—6次口服,病情緩解后改為維持量一日mg/kg,分—4次口服。
禁忌:
對(duì)磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。
注意事項(xiàng):
1.缺乏葡萄糖—6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、血卟啉癥、血小板、粒細(xì)胞減少、血紫質(zhì)癥、腸道或尿路阻塞患者應(yīng)慎用。
2.應(yīng)用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結(jié)晶尿的發(fā)生,必要時(shí)亦可服堿化尿液的藥物。如應(yīng)用本品療程長(zhǎng),劑量大時(shí)宜同服碳酸氫鈉并多飲水,以防止此不良反應(yīng).治療中至少每周檢查尿常規(guī)2-3次,如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時(shí)給予碳酸氫鈉及飲用大量水,直至結(jié)晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害,應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。
3,對(duì)聯(lián)塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏的患者,對(duì)本品亦會(huì)過敏。
4.治療中須注意檢查:(1)全血象檢查,對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。(2)直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查,觀察用藥效果及調(diào)整劑量。(3)治療中定期尿液檢查(每2—3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。(4)肝、腎功能檢查。5.遇有胃腸道刺激癥狀,除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外,也可分成小量多次服用,甚至每小時(shí)一次,使癥狀減輕。
6.根據(jù)患者的反應(yīng)與耐藥性,隨時(shí)調(diào)整劑量,部分患者可采用間歇治療(用藥二周,停藥一周)。
7.腹瀉癥狀無(wú)改善時(shí),可加大劑量。
8.夜間停藥間隔不得超過8小時(shí)。
9.腎功能損害者應(yīng)減小劑量。
1.與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.對(duì)氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取,對(duì)磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗,因而兩者不宜合用。
3.下列藥物與磺胺藥合用時(shí),后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性發(fā)生,因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥合用,或在應(yīng)用磺胺藥之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.骨髓抑制藥與磺胺藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.避孕藥(雌激素類),長(zhǎng)時(shí)間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
6.溶栓藥物與磺胺藥合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。
7.肝毒性藥物與磺胺藥合用,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
8.光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。
9.接受磺胺藥治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
10.烏洛托晶在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加,因此不宜兩藥合用。
11.礴胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者合用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與磺胺類藥物同用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產(chǎn)生毒性,因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整磺胺藥的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí),對(duì)磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè),有助于劑量的調(diào)整,保證安全用藥。
13.與洋地黃類或葉酸合用時(shí),后者吸收減少,血藥濃度降低,因此須隨時(shí)觀察洋地黃類的作用和療效。
14.與丙磺舒合用,會(huì)降低腎小管磺胺排泌量,致磺胺的血藥濃度上升,作用延長(zhǎng),容易中毒。
15.與新霉素合用,新霉素抑制腸道菌群,影響本品在腸道內(nèi)分解,使作用降低?!?/p>
藥理作用:
本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥,吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長(zhǎng)時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌,同時(shí)抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此,目前認(rèn)為本品對(duì)炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對(duì)腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
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