樞瑞
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樞 瑞
文名：Toremifene citrate Tablets
漢語拼音：Juyuansuan Tuoruimifen Pian
性 狀】本品為白色或類白色片。
【藥代動力學(xué)】吸收：本品口服給藥后吸收迅速，藥后3小時左右（2-5小時）血清濃度達峰。食物對本品的吸收程度無影響，但使血藥濃度達峰時間延遲1．5-2小時。本品的分布半衰期平均為4小時（2-12小時）、消除半衰期平均為5天（2-10天）。每日口服本品11-680mg 時的血清動力學(xué)呈現(xiàn)線性，如服用本品60mg/天，達穩(wěn)態(tài)時的平均濃度為0．9ug/ml(0．6-1.3ug/ml)。 代謝：本品可經(jīng)細胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物，本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天（4-20天），它達穩(wěn)態(tài)時的濃度約為原形藥的2倍。在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物?！?/p>
排 泄：本品主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除，可觀察到肝腸循環(huán)，約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。
血清蛋白結(jié)合率：本品主要與白蛋白結(jié)合，血清蛋白結(jié)合率＞99．5%，N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率＞99．9%。
特殊人群的藥動學(xué)：腎功能損傷患者服用本品后的藥動學(xué)與健康受試者無顯著差異，肝功能損傷患者排泄降低。
【適應(yīng)癥】絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。
【用法用量】推薦劑量為每日一次，每次mg（1片半），腎功能損傷患者無須調(diào)整劑量，肝功能損傷患者慎用本品。
【不良反應(yīng)】本品的不良反應(yīng)通常很輕微，多為激素樣反應(yīng)。在臨床試驗中，最常見的不良反應(yīng)為面部潮紅（20%），其他常見的不良反應(yīng)有多汗（14%）、惡心（8%）、白帶增多（8%）、頭（4%）、水腫（3%）、疼痛（2%）和嘔吐 （2%）?！?/p>
發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)包括：陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體重增加、失眠、便秘、呼吸困難、局部麻痹、震顫、眩暈、瘙癢、厭食、可逆性角膜混濁和衰弱，亦有血栓栓塞和部分病例轉(zhuǎn)氨酶升高的報道。罕見的、無法叛定是否與本品有關(guān)的不良反應(yīng)有：皮炎、脫發(fā)、情緒不穩(wěn)、抑郁、黃疸和僵硬。大約有3%的患者因不良反應(yīng)停止治療，最常見的停藥原因為惡心、嘔吐、眩暈、高鈣血癥和陰道出血，在治療開始時發(fā)現(xiàn)的高鈣血癥可能與患者的骨轉(zhuǎn)移有關(guān)。
【禁忌】已知對本品過敏者禁用。
【注意事項】1、 骨轉(zhuǎn)移患者在治療開始時可能出現(xiàn)高鈣血鈣，對此類患者需要密切監(jiān)測；
2、 有嚴重的血栓栓塞史患者一般不服用本品進行治療
3、 目前臨床上尚沒有不穩(wěn)定或控制不好的糖尿病、嚴重的體力狀況改變、非代償性心功能不全或嚴重的心絞痛患者服用本品的有關(guān)數(shù)據(jù)，對非代償性心功能不全患者及嚴重心絞痛患者服用本品后需密切監(jiān)測；
4、 曾有報導(dǎo)使用同種產(chǎn)品后，有子宮內(nèi)膜增生的病例，還有一些患者發(fā)展成為子宮內(nèi)膜癌。但是由于治療期短、既往用過抗雌激素藥物及癌前病變的存在，所在目前難以確定本品誘發(fā)子宮內(nèi)膜癌的作用。一般來講，既往患有子宮內(nèi)膜增生癥不宜長期服用本品；
5、 嚴后果肝功能衰竭的患者不宜長期服用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動物試驗中發(fā)現(xiàn)有生殖毒性。由于缺乏妊娠及哺乳婦女孩子服用本品的數(shù)據(jù)，故此時期婦女禁用本品。
【兒童用藥】本品僅適用于絕經(jīng)后婦女，兒童不得服用本品。
【老年患者用藥】在臨床試驗中，高齡患者服用本品后的不良反應(yīng)發(fā)生率及嚴重程度與非高齡患者無顯著差異。本品主要經(jīng)肝臟代謝，由于很多高齡患者的肝功能下降導(dǎo)致較高的血藥濃度持續(xù)存在，應(yīng)注意高齡患者的用藥劑量并觀察此類患者用藥后的狀態(tài)，慎重服藥。
【藥物相互作用】1、 本品與使腎排泄鈣減少的藥物如噻嗪類藥物合用后有使高鈣血癥增加的危險?！?/p>
2、 酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥，苯妥英和卡馬西平可增加本品的代謝率，使其在血清中達穩(wěn)態(tài) 時的濃度下降，出現(xiàn)這種情況時應(yīng)將本品的日劑量加倍。
3、 已知抗雌激素藥與華法林類抗凝藥合用后導(dǎo)致出血時間過度延長，因此本品應(yīng)避免與上述藥物合用?！?/p>
4、 本品主要通過CYP3A酶系統(tǒng)進行代謝，因此CYP3A酶系統(tǒng)抑制劑如酮康唑及類似的抗真菌藥、紅霉素及三乙酰夾竹挑霉素在理論上抑制本品的代謝，故本品與此類藥物合用時需慎重。
【藥物過量】目前尚無過量服用本品的病例報道。健康志愿者每日服用本品680mg時出現(xiàn)眩暈、頭痛和頭暈。目前本品尚沒有特殊的解毒藥，藥物過量時應(yīng)采取對癥治療。
【規(guī)格與價格】40mg*14片
【貯 藏】密封保存。
【有效期】暫定二年。
【批準文號】國藥準字H20020047
【生產(chǎn)企業(yè)】寧波市天衡制藥有限公司
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