戈那瑞林
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 戈那瑞林 |
［藥品名］戈那瑞林
［英文名］Gonadorelin
［別名］促性激素釋放素，促性釋放素，促黃體生成家釋放素；Gonadotropin releaslnghOrmone，gnRH，Luteinizing ormone—releos—ing factor，lHRH，Crytocur，Lutrelef，Pulstim
［作用與用途］促性腺素釋放素(GnRH)又稱促黃體生成家釋放素(LHRH)，在體內(nèi)系由下丘腦分泌，它能刺激垂體前葉分泌促性腺激素，即卵泡刺激素(FSH)和促黃體生成素(LH);LH能促使男性睪丸間質(zhì)合成和分泌雄激素，LH和FSH的雙重作用則可促進(jìn)女性卵巢合成和分泌雌激素。臨床連續(xù)使用時(shí)，GnRH對(duì)垂體具有雙相作用，開始時(shí)能促進(jìn)垂體前葉分泌LH和FSH，使血漿中LH、FSH和性激素升高，久之則可導(dǎo)致垂體中LHRH受體減少，阻止垂體的LH分泌，從而阻斷睪丸酮的合成與分泌，達(dá)到與睪丸切除相當(dāng)?shù)男Ч?。在女性則阻斷雌激素的合成與分泌而達(dá)到相當(dāng)卵巢切除的效果，故而可用于治療激素依賴性前列腺癌和乳腺癌，也適用于子宮內(nèi)膜異位癥。臨床主要用作促排卵藥以治療下丘腦性閉經(jīng)所致不育、原發(fā)性卵巢功能不足，特別是對(duì)氯米芬無(wú)效的患者；還用于小兒隱睪癥及雄激素過(guò)多、垂體腫瘤等。本品靜注經(jīng)3分鐘血濃度達(dá)峰值，t1/2約6分鐘，經(jīng)腎迅速代謝后排泄。其對(duì)血漿中LH的升高作用較快、較強(qiáng)，而對(duì)FSH的升高作用較慢、較弱。
［用法與用量］靜滴：于周期第2—4天，每分鐘5-20μg，共90分鐘。如無(wú)排卵(測(cè)基礎(chǔ)體溫)，可重新給藥；排卵后肌注絨促性素(HCG)，1次單位，隔3天再1次單位，一般2-4個(gè)周期后會(huì)懷孕。
鼻腔：對(duì)小兒?jiǎn)蝹?cè)或雙側(cè)隱睪癥，最佳治療時(shí)機(jī)為1-2歲間，1次．2mg，每日3次(早、中、晚餐前噴用)，連用4周為一療程。必要時(shí)可間隔3個(gè)月后重復(fù)使用。
［注意事項(xiàng)］可有多胎妊娠、注射處炎癥，偶有暫時(shí)性陰莖肥大。對(duì)苯甲醇過(guò)敏者忌用。
［藥物相互作用］避免和其他促性釋放素制劑、腦垂體激素或性激素制劑同時(shí)使用。
［制劑］注射液(pulstim)：每支500μg(1ml)。粉針(1utrelef)：每支0．8；3．2mg。噴鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相當(dāng)100次使用劑量)。
————————-————————————————————————————————
【性狀】
本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。
【功能與主治】
前列腺癌。
【劑量/用法用量】
皮下注射，開始每周1次，每次mg,而后每日1次，每次mg。
【注意事項(xiàng)】
鑒于LHRH受體拮抗劑用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治療的第1周內(nèi)可見(jiàn)腫瘤癥狀加劇，約有10％的病例骨痛加劇以及排尿困難等，嚴(yán)重者甚至造成尿道梗阻。如有腦轉(zhuǎn)移者，問(wèn)題更為嚴(yán)重，為了防止腫瘤癥狀加劇，可加用氟他胺或醋酸環(huán)丙孕酮。
【貯藏與效期】
遮光、密閉保存
有效期：暫定三年
【制劑/規(guī)格】
25μg
注射部位瘙癢、疼痛或腫脹及全身性或局部性過(guò)敏、腹部或胃部不適；骨質(zhì)疏松；血栓性靜脈炎及性欲減退等。
【藥理毒理】
為L(zhǎng)H-RH受體拮抗劑（LH-LutenisinGHormone，黃體生成激素；RH-Releasinghormone，釋放激素）。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素，從下丘腦每隔90分鐘釋放一次LH-RH，與垂體的LH-RH受體結(jié)合生成和釋放LH（黃體生成素）和FSH（促卵泡生成素）。應(yīng)用LH-RH受體拮抗劑后、通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合了垂體LH-RH的大部分受體，而使LH，F(xiàn)SH的生成和釋放呈一過(guò)性增強(qiáng)，但這種刺激的持續(xù)，會(huì)導(dǎo)致受體的吞噬、分解增多，受體數(shù)減少，垂體細(xì)胞的反應(yīng)下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。此藥通過(guò)這種負(fù)反饋?zhàn)饔脕?lái)抑制垂體功能，而起治療作用。對(duì)前列腺癌的作用是因?yàn)長(zhǎng)H、LH-RH減少，使睪丸素濃度下降到閹割水平所致。
| 關(guān)于“戈那瑞林”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無(wú)留言 | |
| 添加留言 | |