慢心律
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【中文名稱(chēng)】: 慢心律
【簡(jiǎn)寫(xiě)拼音】: MXL
【英文名稱(chēng)】: Mexiletinc
【所屬類(lèi)別】: 抗心律失常藥
藥物說(shuō)明:
【別名】
【外文名】Mexiletinc
目錄 |
藥理作用
細(xì)胞電生理效應(yīng)與利多卡因相似,同屬I(mǎi)b類(lèi)藥。抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流和促進(jìn)K+外流作用,縮短浦氏纖維動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期,延緩室內(nèi)傳導(dǎo),提高室顫閾值。用于各種原因引起的室性心律失常。
適應(yīng)癥
主要用于急、慢性室性心律失常,如室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)及洋地黃中毒引起的心律失常。
用量用法
1.口服:1次量150~250mg,每6~8小時(shí)1次。以后可酌情減量維持。 2.靜注:開(kāi)始量100mg,加入5%葡萄糖液20ml中,緩慢靜注(3~5分鐘)。如無(wú)效,可在5~10分鐘后再給50~100mg1次。然后以每分鐘1.5~2mg的速度靜滴,3~4小時(shí)后滴速減至每分鐘0.75~1mg,并維持24~48小時(shí)。 [口服:成人:首劑負(fù)荷量200~300mg,不得超過(guò)400mg,必要時(shí)2小時(shí)后再服100~200mg;維持量150~200mg,每日~4次。
不良反應(yīng)
可見(jiàn)眩暈、視力模糊、肌肉震顫、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、意識(shí)障礙和抽搐、惡心、嘔吐,偶有皮疹和肝功能損害,少數(shù)有低血壓和心動(dòng)過(guò)緩?! ?/p>
注意事項(xiàng)
1.可有惡心、嘔吐、嗜眠、心運(yùn)過(guò)緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等。 2.隨進(jìn)食、牛奶及抗酸劑同服可減輕不良反應(yīng)。 3.嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩型。心律失常病人禁用?! ?/p>
注意事項(xiàng)
①與巴比妥、苯妥英鈉、利福平并用,可降低本品血藥濃度;與甲氰咪胍、胃復(fù)安并用,則提高血藥濃度。
②嚴(yán)重心力衰竭、病竇綜合征和Ⅱ°以上房室傳導(dǎo)阻滯者忌用,肝腎功能障礙者慎用,老年人應(yīng)減量。 1.本品在危及生命的心律失?;颊咧杏惺剐穆墒С夯目赡堋T诔绦虼碳ぴ囼?yàn)中,此種情況見(jiàn)于10%的患者,但不比其他抗心律失常藥高。
2.美西律可用于已安裝起搏器Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯病人,有臨床試驗(yàn)表明在Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)
用較安全,但要慎用。
3.美西律可引起嚴(yán)重心律失常,多發(fā)生于惡性心律失?;颊摺?/p>
4.在低血壓和充血性心力衰竭病人中慎用。
5.肝功能異常者慎用。
6.室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩者慎用。
規(guī)格
片劑:每片50mg、100mg。針劑:100mg(2ml)。
不良反應(yīng)
約20%-30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。
1.胃腸反應(yīng):最常見(jiàn)。包括惡心、嘔吐等,有肝功能
異常的報(bào)道,包括GOT增高。
2.神經(jīng):為第二位常見(jiàn)不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫(最先出現(xiàn)手細(xì)顫)、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷
3.心血管:竇性心動(dòng)過(guò)緩及竇性停搏一般較少發(fā)生。偶見(jiàn)胸痛,促心律失常作用如室性心運(yùn)過(guò)速,低血壓及
心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等。
4.過(guò)敏反應(yīng):皮疹。
5.極個(gè)別有白細(xì)胞及血小板減少?! ?/p>
禁忌
心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,病竇綜合征者禁用?! ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用,但在人體沒(méi)有相關(guān)報(bào)道,因此僅用于對(duì)胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同,因此建議哺乳期婦女禁用該藥。
兒童用藥
美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。
老年患者用藥
老年人用藥需監(jiān)測(cè)肝功能?! ?/p>
藥物相互作用
1.有臨床試驗(yàn)報(bào)道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見(jiàn)相互影響。
2.美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好??捎糜趩斡靡环N藥無(wú)效的頑固室性心律失常。但不宜與Ib類(lèi)藥物合用。
3.如果苯妥英鈉或其他肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用,可以降低美西律的血藥濃度。
4.有報(bào)道苯二氮卓類(lèi)藥物不影響美西律的血藥濃度。
5.美西律和地高辛、利尿劑和普萘求洛爾合用不影響心電圖PR、QRS、QT間期。
6.在急性心肌梗死早期,嗎啡使本品吸收延遲并減少,可能與胃排空延遲有關(guān)。
7.制酸藥可減低口服本品時(shí)的血藥濃度,但也可因尿PH值增高,血藥濃度升高。
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