家庭診療/藥物吸收

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默克家庭診療手冊

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藥物吸收體循環(huán)的速率和量被稱為生物利用度。它與許多因素有關(guān),包括藥物自身劑型和工藝,理化性質(zhì)及用藥個體的生理狀態(tài)。

藥廠生產(chǎn)出具有準確劑量的劑型,如片劑、膠囊劑、栓劑、透皮敷料或溶劑,這些制劑中,藥物常常與其他成分共存。如片劑中,藥物常常和稀釋劑、穩(wěn)定劑、崩解劑和潤滑劑等附加成分組成混合物。這些混合物被碾碎并壓制成片。附加成分的種類、數(shù)量及壓制的程度均影響片劑溶解速度。要調(diào)整好各成分比例以優(yōu)化藥物吸收速率和吸收程度。

如果片劑溶解和釋放藥物太快,就可能造成瞬時的藥物濃度過高而誘發(fā)藥物過量反應(yīng)。在另一方面,如果片劑不溶解且釋放藥物不夠迅速,多數(shù)藥物可能隨糞便排出體外而影響機體吸收。腹瀉使藥物快速通過胃腸道,吸收減少。因此,食物、其他藥物及胃腸道病變都可影響藥物的生物利用度。

同一藥品應(yīng)該具有相同生物利用度。但由于廠家不同,雖然藥物所含活性成分一樣,可因含非活性成分的差異而影響藥物的吸收。因此不同廠家生產(chǎn)的同一藥物,即便使用同一劑量,也可能藥效并不相同。當(dāng)藥物制劑含有相同的活性成分,而且實際用藥后在相同時間有相同的血藥濃度時稱這些藥品生物等效。生物等效性保證了治療的等效性,而且生物等效的藥品可互換。

一些藥物制劑采用特殊工藝使活性成分緩慢釋放,通常達12小時或更長。這些緩釋劑減慢或延遲了藥物溶解的速率。例如,以聚合物覆蓋藥物顆粒并裝入膠囊,用于覆蓋的聚合物是一種化學(xué)物質(zhì),它可有不同的厚度使得藥物顆粒在胃腸道內(nèi)有不同的溶解時間。

一些片劑和膠囊有保護性(腸溶)膜,可避免消化道的刺激,如有保護膜的阿司匹林可防止損傷胃粘膜或防止該藥在胃酸中被分解。這種具被膜形式的藥物到達低酸或低消化酶環(huán)境即小腸方可被溶解。并不是所有人都能溶解這種保護膜,許多人,特別是老人,可把這類藥物完整地排入糞便。

許多以固體形式存在的藥物(片劑或膠囊劑)影響口服后的吸收。膠囊劑由藥物和其他物質(zhì)組成并裝入明膠膠囊。當(dāng)明膠膠囊變濕時便膨脹并釋放其內(nèi)容物。這種囊通常很快被破壞。藥物顆粒的大小和其他成分影響藥物溶解及吸收速度,填充液體的膠囊劑吸收速度快于填充固體顆粒的膠囊劑。

32 給藥途徑 | 藥物分布 32

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