雙氫青蒿素
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【藥品名稱】 通用名：雙氫青蒿素曾用名：商品名：英文名：DihydroartemisininTablets漢語拼音：ShuangqingQinghaosu其化學(xué)名稱為：（3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR）-八氫-3，6，9三甲基-3，12-橋氧-12H-吡喃并［4，3-j］-1，2-苯并二塞平-10（3H）醇。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C15H24O5分子量：284.35 【性狀】本品為白色片。 【藥理毒理】 藥理學(xué)：本品為青蒿素的衍生物對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。毒理學(xué)：在動物生殖毒性方面的研究證明，小鼠妊娠感應(yīng)期給藥，能增加胚胎吸收，但未見致畸作用。 【藥代動力學(xué)】 口服吸收良好，起效迅速?？诜p氫青蒿素2mg/kg后，1.33小時血藥濃度達(dá)峰值，最大血濃度為0.71mg/L。血漿T1/2為1.57小時。體內(nèi)分布廣，排泄和代謝迅速。 【適應(yīng)癥】適用于各種類型瘧疾的癥狀控制，尤其是對抗氯喹惡性及兇險型瘧疾有較好療效。 【用法和用量】口服1日1次，成人1日片，首劑量加倍；兒童量按年齡遞減，連用5～7日。 【不良反應(yīng)】推薦劑量未見不良反應(yīng)，少數(shù)病例有輕度網(wǎng)織紅細(xì)胞一過性減少。 【禁忌】 【注意事項】 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。 【兒童用藥】 【老年患者用藥】 【藥物相互作用】尚不明確。 【藥物過量】 【規(guī)格】20mg 【貯藏】遮光，密封，在陰涼處保存。
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