蒿甲醚
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蒿甲醚
Artemether
(β MethylDihydroarteannuin,Artemtherin)
【作用與用途】
本品為一高效、速效的瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期殺滅劑。用于抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧疾的治療，顯效迅速，近期療效好。
【劑量與用法】
肌注：油針劑第一日mg，第二至四日各肌注100mg；或第一、二日各注200mg，第三、四日各注100mg，總量600mg。
【副作用】
不良反應(yīng)較輕，僅少數(shù)病人注射局部有暫時性脹痛，可自行消失。妊娠3個月內(nèi)婦女慎用。
通用名稱：蒿甲醚
英文名稱：Artemether
中文別名：甲基還原青蒿素
英文別名：Artemetherum、Artemtherin
【藥理】
作用機制同青蒿素。
肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后，血藥達峰時間為 7小時，峰值可達到 0.8μg/ml左右，T1/2約為 13小時。在體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。
本品為瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體殺滅劑，動物實驗證明，其抗瘧作用為青蒿素的10～20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內(nèi)轉(zhuǎn)運迅速，排泄快，靜注后24或72小時后大部藥物被代謝，尿中幾乎找不到原形藥物。根據(jù)實驗結(jié)果，蒿甲醚在體內(nèi)存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8～19.5%。
［藥理作用］本品除對紅細(xì)胞內(nèi)期無性生殖體有強大的殺滅作用，尚能促使血吸蟲成蟲肝移和被殺死，且對不同發(fā)育階段的血吸蟲童蟲亦有效，以蟲齡 1周的童蟲對藥物最敏感，對雌蟲作用較雄蟲明顯，即期療效良好。
藥動學(xué)
肌肉注射后吸收快且完全。人體肌注 10mg/kg后，血藥達峰時間為 7h，峰值可達到 0.8mg/L左右，血漿半減期約為 13h。其體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿。
適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。
本品對惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧)的療效較佳，效果確切，顯效迅速，近期療效可達100%。用藥后2 日內(nèi)多數(shù)病例血中原蟲轉(zhuǎn)陰并退燒。復(fù)燃率8%。較青蒿素低。與伯氨喹合用可進一步降低復(fù)燃率。
臨床還試用于急性上呼吸道感染的高熱病人，進行對癥處理，取得較好療效。退熱效應(yīng)一般在肌注后半小時左右即開始出現(xiàn)，體溫呈梯形逐漸下降，4～6小時左右再逐漸回升，無體溫驟降的現(xiàn)象，退熱作用穩(wěn)定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、兒童、虛弱病人發(fā)生虛脫等不良反應(yīng)。
同青蒿素。尚可用于治療血吸蟲病。
【用法用量】
1．成人常用量①口服，首劑 160mg，第 2日起每日 1次，每次 80mg，連服 5- 7日；②肌內(nèi)注射，首劑 160mg，第 2日起每日 1次，每次 80mg，連用 5日。
2．小兒常用量肌內(nèi)注射，首劑按體重 3.2mg/kg；第 2- 5日，每次按體重 1.6mg/kg，每日一次。
［制劑與規(guī)格］ 蒿甲醚膠囊40mg
蒿甲醚注射液1ml：80mg
1.成人常用量,口服首劑160mg,第2日起,每日1次,每次mg,連服5-7日;肌內(nèi)注射,首劑160mg,第2日起,每日1次,每次mg,連用5日 2.小兒常用量,肌內(nèi)注射,首劑按體重3.2mg/kg,第2-5日,每日1次,每次按體重1.6mg/kg。
［劑型與規(guī)格］膠囊：40mg/粒。注射液：80mg/ml。
［用法］抗瘧：肌注，第 1日 200mg，第 2-4日各 100mg，或第 1、 2日各 200mg，第 3、 4日各 100mg?？倓┝?00mg。小兒劑量酌減。退熱：肌注 200mg。
［制劑］油注射液：每支 80mg(1ml)。膠囊：每膠囊 40mg。
復(fù)方蒿甲醚片：每片含蒿甲醚 0.02g，本芴醇0.12g。用法：成人首次口服 4片，以后第 8，24和48小時各服 4片，總量 16片；兒童劑量按年齡遞減。
【禁用慎用】
妊娠早期慎用.
【給藥說明】
本品遇冷如有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。
【不良反應(yīng)】
本品反應(yīng)輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，網(wǎng)織紅細(xì)胞可能有一過性減少。
個別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高,網(wǎng)織細(xì)胞一過性降低.本品遇冷凝固可微溫溶解使用.
【相互作用】
苯巴比妥可誘導(dǎo)本品的脫醚甲基，使代謝增快。
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