醫(yī)院藥學(xué)/局部麻醉藥

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在臨床上應(yīng)用第一個(gè)局麻藥是可卡因(1884年),由于吸收生毒性較大,使用上受到很大限制。直到1905年人工合成了毒性較小的普魯卡因后,局麻藥的應(yīng)用范圍才逐漸擴(kuò)大,并相繼合成了許多新的藥物。局試藥化學(xué)上多屬于酯類酰胺類。兩類結(jié)構(gòu)都是由三個(gè)部分組成,即一個(gè)芳香環(huán),一個(gè)中部鏈和一個(gè)胺基。屬于酯類的局麻藥常用的有普魯卡因和丁卡因等,屬于酰胺的有利多卡因和沙夫卡因等。

局麻的血中濃度過高時(shí)引起急性中毒。通常造成血藥濃度過高的原因是劑量大濃度高、吸收快或誤將藥物注入血管內(nèi)。少數(shù)局麻藥于極少數(shù)患者引起過敏反應(yīng)。

(1)急性中毒:中毒的早期多出現(xiàn)興奮癥狀,如不安、多言、惡性嘔吐、脈率徐緩、血壓上升;呼吸次數(shù)及通氣量增加;頰肌、四肢、指趾尖的肌肉抽搐;繼而出現(xiàn)陣攣性驚闕和精神錯(cuò)亂;有時(shí)驚闕出現(xiàn)很快,而無其他前軀癥狀。興奮癥狀之后,或有時(shí)無興奮癥狀接著即出現(xiàn)抑制狀態(tài),如意識喪失、紫紺、呼吸停止、血壓下降、心肌及特殊傳導(dǎo)系統(tǒng),血管運(yùn)動中樞受抑制,如不急不救將出現(xiàn)心臟驟停

(2)過敏反應(yīng):一般很少見。輕者出現(xiàn)皮疹、水泡、蕁麻疹血管神經(jīng)性水腫、關(guān)節(jié)痛、癢感等,重者出現(xiàn)哮喘樣發(fā)作,支氣管痙攣、血壓下降、甚至心臟停跳。有過敏體質(zhì)者對局藥也是發(fā)生反應(yīng),而酰胺類藥物較少發(fā)生這種反應(yīng)。對普魯卡因過敏的人,對其他酯類藥物如丁卡因、氯普卡因也過敏;但這類患者對酰胺類藥物利多卡因可能不發(fā)生反應(yīng)。但也有對普魯卡因不過敏,而對利卡因呈現(xiàn)強(qiáng)過敏反應(yīng)的病例。

(3)高敏反應(yīng);使用小量的局麻藥,用量尚未達(dá)到常用量或極量,病人就顯出毒性反應(yīng)的征象,這就是高敏反應(yīng),是屬于個(gè)體對藥物量上差異,臨床上常有發(fā)生。

(4)添加腎上腺素的反應(yīng):為了延長時(shí)間,減慢局麻藥的吸收速度,常添加適量的腎上腺素;但如添加腎上腺的局麻藥大量誤入血管內(nèi),則可出現(xiàn)腎上腺素反應(yīng)表現(xiàn)為心悸、不安、興奮、顏面蒼白、冷汗、呼吸急促、血壓上升。此時(shí)可靜注定安和氟哌定吸氧治療。

(5)形成高鐵血紅蛋白:少數(shù)局麻藥如氯普卡因、苯佐卡因等能引起高鐵血紅蛋白血癥。

參看

32 靜脈麻醉藥 | 骨骼肌松弛藥的不良反應(yīng)及相互作用 32
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