伊咯必利
| A+醫(yī)學百科 >> 藥品百科 >> 伊咯必利 |
伊咯必利（Irolapride），商品名伊托必利、依托普地。慢性胃炎的消化系癥狀如腹部膨脹感、上腹部疼痛、食欲不振、胃燒灼感、惡心、嘔吐。
本藥品被歸類到惡心嘔吐等藥品分類。
目錄 |
伊咯必利的副作用（不良反應）
有時有腹瀉、便秘、腹痛、唾液增加等。有時有頭痛、焦躁感、睡眠障礙、眩暈、疲勞感及少見的胸背部疼痛。有時催乳激素升高。有時白血球減少，BUN、肌酸酐升高等
伊咯必利禁忌癥
老年病人生理功能降低，易出現(xiàn)不良反應，故應仔細觀察，若出現(xiàn)不良反應須減量或停藥。
孕婦用藥的安全性尚未確定，故孕婦或可能妊娠的婦女只有治療上的好處大于危險性時才可應用本品。
動物實驗有報告向母乳中轉移，故用藥期間須停止授乳。
小兒的安全性尚未確定。
伊咯必利的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
通常成人150mg(3pian)，每日3次，飯前服?？筛鶕?jù)年齡、病情適當增減。
伊咯必利藥物相作用
本品可增強乙酰膽堿的作用。并用抗膽堿藥可能減低本品的作用。
伊咯必利藥理作用
本品為消化道運動激活劑。其作用比滅吐靈弱，但有多巴胺受體親和性，以大鼠腦組織進行結合實驗，pki值為5.61。而與毒蕈堿受體，α1-、α2-受體的親和性約為與多巴胺受體親和力的1/10～1／30，未見與β受體及5-羥色胺受體的親和性。
抗多巴胺受體作用，以豚鼠胃進行對多巴胺和乙酰膽堿(Ach)釋放抑制試驗。以單獨對乙酰膽堿釋放無影響的用量(0.1 mmol／L)產(chǎn)生拮抗作用。對于由多巴胺引起的犬進食后胃運動的抑制，靜脈注射本品0.3mg/kg以上或十二指腸內(nèi)給予3mg/kg以上可見拮抗作用。以本品10mmol/L可引起豚鼠離體回腸收縮，但這種收縮可由阿托品或河豚毒素完全抑制，因此，可以認為是由神經(jīng)介入的促進乙酰膽堿釋放。
在體內(nèi)促進消化道運動的作用，對進食后犬進行研究，以本品1mg/kg靜脈注射，可見胃運動增強。以3mg/kg靜脈注射，可見胃、十二指腸及結腸的運動增強。十二指腸內(nèi)給予本品10mg／kg，可見消化道運動顯著增強。
以幾乎與促進消化道運動同等劑量的本品(10mg/kg口服)，可抑制犬由阿撲嗎啡誘發(fā)的嘔吐。
因為，本品具有多巴胺D2受體拮抗作用及通過對乙酰膽堿酶阻滯作用而促進消化道的運動，并由于對多巴胺D2受體拮抗作用而止吐，因此對慢性胃炎的各種癥狀有效。
以大于臨床用量100倍的本品(100mg/kg)，可出現(xiàn)自主運動減少、鎮(zhèn)靜、震顫、流涎、呼吸增快等作用。本品對中樞作用約為滅吐靈的1/30～1/20以下，周圍作用的催乳激素分泌增強作用約為滅吐靈的1／30。以各種動物進行促進胃運動及胃內(nèi)容排空實驗，可見大的差別。本品與同類藥物相比，是對消化道特異性高的藥物。
據(jù)伊藤漸等報告，本品對進食后的胃具有明顯的收縮運動亢進作用，而對空腹的胃無此影響。大鼠和犬經(jīng)口給藥，能使胃內(nèi)容排空加快。對由阿撲嗎啡誘發(fā)嘔吐的犬經(jīng)口給予本品，可使出現(xiàn)嘔吐的時間推遲，嘔吐次數(shù)減少。
zheng常健康男性單次給予本品50～200mg時，血漿中藥物原形濃度約0.5小時達峰值，t1/2β約6小時由血漿消失。可見峰值或AUC與給藥量之間呈良好的直線關系。本品50mg單次給藥時，幾乎未見進食對未變化藥物原形的血中濃度變化的影響。給健康男性100mg，一日3次，連續(xù)7天經(jīng)口給藥，血中未變化原形藥物濃度在第二天以后，大體恒定為0.05～0.06μg/ml。本品單次給藥50～200mg，未變化原形藥物尿中排泄率為給藥量的3.7％～4.91％，連續(xù)經(jīng)口給藥時蓄積尿中排泄率與單次給藥時相同，未見連續(xù)給藥的影響。因此，將本品經(jīng)口給人體時，吸收良好，在體內(nèi)進行氧化代謝迅速排出，體內(nèi)無蓄積性。
市場上的伊咯必利
- 伊托必利、依托普地
- 包裝規(guī)格：50mg
參看
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 關于“伊咯必利”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |