他達(dá)拉非
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 他達(dá)拉非 |
藥物名稱(chēng)
中文名稱(chēng)：他達(dá)拉非
英文名稱(chēng)：Tadalafil
漢語(yǔ)拼音: Tadalafei
分子式:C22H19N3O4
分子量:389.41
藥物藥理
藥效學(xué) 他達(dá)拉非片是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性,可逆抑制劑,當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高,這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起.如無(wú)性刺激.
藥動(dòng)學(xué) 口服后快速吸收,服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測(cè)血漿濃度(Cmax)。口服本品后的絕對(duì)生物利用度尚未明確.他達(dá)拉非的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品右以與或不與食物同服。服藥時(shí)間（早晨或晚上）對(duì)吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響。平均分布容積約63升，說(shuō)明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度、血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2..5L/hr,平均半衰期為17.5小時(shí).他達(dá)拉非主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。
適用癥狀
用法用量
本品的推薦劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用,不受進(jìn)食的影響.如果服用10mg效果不顯著,可以服用20mg..可至少在性生活前30分鐘服用.
最大服藥頻率為每日一次。
眼瞼腫脹、或者描述為眼痛和結(jié)膜充血是非常少見(jiàn)的副反應(yīng)。報(bào)告顯示由他達(dá)拉非所引起的副反應(yīng)是短暫的、輕微的或者是中度的。這些副反應(yīng)是數(shù)據(jù)只對(duì)年齡在75以下的病人適用。
禁忌
臨床研究表明他達(dá)拉非可以增強(qiáng)硝酸鹽類(lèi)藥物的降壓作用。這被認(rèn)為硝酸鹽類(lèi)藥物和他達(dá)拉非共同作用于一氧化氮/ cGMP通路的結(jié)果。因此，正在服用任何形式的硝酸鹽類(lèi)藥物的患者禁止服用本品。（詳見(jiàn)“藥物相互作用”）
性生活會(huì)給心臟病患者帶來(lái)潛在的心臟風(fēng)險(xiǎn)。因此，勃起功能障礙的治療藥物，包括他達(dá)拉非在內(nèi)，不應(yīng)用于建議不宜進(jìn)行性生活的心臟病患者。對(duì)已患有心臟病的患者，醫(yī)生應(yīng)考慮性生活潛在的心臟風(fēng)險(xiǎn)。已進(jìn)行的臨床試驗(yàn)不包括下列心血管疾病患者，因此這些人群嚴(yán)禁服用他達(dá)拉非：
● 在最近90天內(nèi)發(fā)生過(guò)心肌梗塞的患者
● 不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過(guò)程中發(fā)生過(guò)心絞痛的患者
● 在過(guò)去6個(gè)月內(nèi)達(dá)到紐約心臟病協(xié)會(huì)診斷標(biāo)準(zhǔn)2級(jí)或超過(guò)2級(jí)的心衰患者
● 難治性心律失常、低血壓（<90/50mmHg）,或難治性高血壓患者
● 最近6個(gè)月內(nèi)發(fā)生過(guò)中風(fēng)的患者
● 已知對(duì)他達(dá)拉非及其處方中的成分過(guò)敏者不得服用本品
注意事項(xiàng)
在考慮給予藥物治療之前,應(yīng)當(dāng)先詢問(wèn)病史和對(duì)患者進(jìn)行體檢.以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因.
因?yàn)?a href="/w/%E5%BF%83%E8%A1%80%E7%AE%A1" title="心血管">心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān),所以醫(yī)生在對(duì)男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前,包括他達(dá)拉非,應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況.由于他達(dá)拉非具有使血管擴(kuò)張的特性,所以會(huì)導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低（見(jiàn)“藥理毒理”），這種特性可能增強(qiáng)硝酸鹽的降壓效果（見(jiàn)“禁忌”）。
嚴(yán)重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達(dá)拉非的臨床試驗(yàn)中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗(yàn)中也可偶爾見(jiàn)到。發(fā)生上述情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險(xiǎn)因素有關(guān)。
關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh 分級(jí)C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對(duì)此類(lèi)患者開(kāi)處方，需要處方醫(yī)生對(duì)每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。
他達(dá)拉非的臨床試驗(yàn)未報(bào)告發(fā)生異常勃起。但另一個(gè)PDE5抑制劑西地那非曾報(bào)告發(fā)生異常勃起，應(yīng)告知患者勃起時(shí)間超過(guò)4小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間時(shí)須立即求治。如果陰莖異常勃起未能得到及時(shí)治療，可能導(dǎo)致陰莖組織破壞并永久喪失勃起能力。
以下患者應(yīng)慎用他達(dá)拉非：容易發(fā)生異常勃起提患者（如鐮狀細(xì)胞貧血、多發(fā)性骨髓瘤或白血病），或陰莖解剖異常的患者（如陰莖成角、畸形陰莖、海綿體纖維化或Peyronie?。?。
陰莖勃起功能障礙的診斷應(yīng)包括明確潛在的病因并在適當(dāng)?shù)脑u(píng)估后再確定相應(yīng)的治療。至于本品對(duì)脊髓束損傷的患者、有過(guò)骨盆手術(shù)的患者和前列腺切除術(shù)的患者是否有效，目前還不清楚。
他達(dá)拉非不能用于下列患者：具有半乳糖不耐受的遺傳性的患者、或者半乳糖分解酵素缺乏的患者、或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。
正在使用α（1）受阻體滯劑，如多沙唑嗪的患者，如聯(lián)合使用本品，在一些患者可能導(dǎo)致癥狀性低血壓（詳見(jiàn)“藥理相互作用”）。所以，不推薦他達(dá)拉非與α受阻體滯劑聯(lián)合使用。
如果給正在使用強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑（如：利托那韋、沙奎那韋、酮康唑、伊曲康唑 、紅霉素）的患者開(kāi)他達(dá)拉非處方，應(yīng)特別注意。因?yàn)橐呀?jīng)發(fā)現(xiàn)他達(dá)拉非與此類(lèi)藥物聯(lián)合使用，可以增強(qiáng)他達(dá)拉非的暴露量（AUC）（詳見(jiàn)“藥物相互作用”）
本品和其他勃起功能障礙治療合用的安全性和療效尚未研究。因此，不推薦此類(lèi)合用。
在一項(xiàng)狗的試驗(yàn)中，以每天給予他達(dá)拉非25mg/kg/天的劑量或更多，持續(xù)6-12個(gè)月（比人類(lèi)應(yīng)的20mg/kg/天的單劑量至少高出3倍的暴露率[范圍3.7-18.6]）,發(fā)現(xiàn)有些試驗(yàn)狗的輸精管上皮細(xì)胞發(fā)生退化,并由此導(dǎo)致精子數(shù)量降低.在兩組對(duì)健康志愿者進(jìn)行的連續(xù)6個(gè)月的研究結(jié)果表明,在人類(lèi)中不會(huì)發(fā)生上述狗試驗(yàn)中觀察到的臨床現(xiàn)象(見(jiàn)“藥理毒理”)。尚未確定長(zhǎng)期連續(xù)每日服用他達(dá)拉非后的影響，因此禁止連續(xù)每日服用。
他達(dá)拉非對(duì)駕駛和操作機(jī)器的能力無(wú)影響或可以忽略。尚未進(jìn)行對(duì)這種潛在影響的特別研究。盡管在臨床試驗(yàn)中安慰劑和他達(dá)拉非組報(bào)告的眩暈頻率相似，患者在駕車(chē)和操作機(jī)器前仍應(yīng)知曉自己對(duì)他達(dá)拉非的反應(yīng)。
ED治療新藥—希愛(ài)力，由世界知名的禮來(lái)制藥榮譽(yù)出品，幫助男性回歸正常性能力。獨(dú)具36小時(shí)持久藥效，無(wú)需刻意安排或匆忙行事，只待雙方情濃時(shí)段想愛(ài)就愛(ài)?！ ?/p>
目錄 |
他達(dá)拉非／希愛(ài)力
—全球100多個(gè)國(guó)家千萬(wàn)患者的滿意選擇（1）
—試驗(yàn)證明，相比短效PDE5抑制劑萬(wàn)艾可，患者及其伴侶都更喜歡長(zhǎng)效希愛(ài)力（2、3）
—顯著改善勃起功能，幫助患者成功完成性生活（4）
—一般情況下，可在覺(jué)得方便時(shí)，口服一粒希愛(ài)力，服用后36小時(shí)內(nèi)（5），可自由選擇任何時(shí)間段進(jìn)行性生活，沒(méi)有時(shí)間壓力，在性刺激下享受自然的令雙方都滿意的性生活
—唯一藥效不受高脂飲食和適量飲酒影響的PDE-5抑制劑（5、6）
—對(duì)合并糖尿病的ED患者（7） ，保留雙側(cè)腎精前列腺切除術(shù)后的ED患者（8）同樣有效（9）
—全球大型臨床試驗(yàn) 證實(shí) ：安全可靠，耐受性好
希愛(ài)力浪漫上市
來(lái)自壓力、疾病、藥物等因素的影響，約52%的40-70歲男性患有不同程度的ED，全球ED男性高達(dá)1.5億（10） 。雖然發(fā)病率如此之高，但實(shí)際上95%的ED都可通過(guò)專(zhuān)業(yè)治療得以康復(fù)（11） 。
上世紀(jì)末，當(dāng)?shù)谝淮鶳DE5抑制劑實(shí)現(xiàn)了恢復(fù)陰莖勃起的初級(jí)目標(biāo)后，醫(yī)藥界已著手研制更具人性關(guān)懷的第二代PDE5抑制劑——希愛(ài)力，2003年，希愛(ài)力于歐洲浪漫上市，04年12月登陸中國(guó)。如今，全球100多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，約上百萬(wàn)的男人選擇了希愛(ài)力來(lái)幫助自己回歸正常的性能力（1）。
希愛(ài)力的全球銷(xiāo)量一路馳騁，全球的銷(xiāo)售額至2008年約達(dá)14億美元（1）。同期在法國(guó)超越競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手，榮登銷(xiāo)量榜首。希愛(ài)力在全球26個(gè)國(guó)家的市場(chǎng)占有率占第一位；在所有主要市場(chǎng)的表現(xiàn)都已遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)艾力達(dá)，在法國(guó)、意大利、墨西哥、巴西等多個(gè)國(guó)家的市場(chǎng)份額則已超過(guò)萬(wàn)艾可，居市場(chǎng)首位；而在美國(guó)，希愛(ài)力是泌尿科醫(yī)生最常處方的PDE-5抑制劑類(lèi)產(chǎn)品 （12）。希愛(ài)力無(wú)疑將在未來(lái)的ED治療市場(chǎng)中獨(dú)領(lǐng)風(fēng)騷。
希愛(ài)力為成千上萬(wàn)的男性解除了ED困擾，也同時(shí)使他們的婚姻重燃生機(jī)，更為無(wú)數(shù)家庭帶來(lái)了融激情、幸福于一體的浪漫“黃水晶”。
希愛(ài)力—和諧性愛(ài)的“黃水晶”
信守著相愛(ài)的承諾，伴侶們歷經(jīng)風(fēng)雨相依相伴，靈與肉的完美交流如同璀璨奪目的黃水晶，照耀著漫長(zhǎng)的婚姻生活，更使夫妻感情歷久彌新。然而并非所有的伴侶都能守護(hù)好他們的黃水晶，當(dāng)黃水晶失落，夫妻生活會(huì)變得黯淡無(wú)光，不少因ED而無(wú)性缺性的夫妻甚至?xí)呦蚍值罁P(yáng)鑣。所以，越來(lái)越多男性開(kāi)始直面ED，主動(dòng)尋求治療。
眾說(shuō)周知，性愛(ài)不能獨(dú)享，它需要照顧另一半的需求。單單陰莖勃起的恢復(fù)是不夠的，真正美滿的性愛(ài)如同協(xié)奏，要彼此合拍。希愛(ài)力專(zhuān)為那些重視家庭，熱愛(ài)伴侶的男性設(shè)計(jì)，旨在幫助他們?cè)谑拱閭H快樂(lè)的過(guò)程中，找回失落已久的自信和兩人之間的幸福感，使患者及其伴侶享受更自然、自發(fā)的性生活。而希愛(ài)力的這一訴求也得到了眾多家庭的認(rèn)可。與西地那非（萬(wàn)艾可）相比，希愛(ài)力獲得患者及其伴侶的更多偏愛(ài)。一項(xiàng)獨(dú)立研究證實(shí)，71%的男性在PDE-5抑制劑類(lèi)藥物中首選希愛(ài)力（2）。而另一項(xiàng)研究則證明，79.2%的女性同樣會(huì)將希愛(ài)力作為伴侶治療ED時(shí)的首選（3）?！ ?/p>
他達(dá)拉非／希愛(ài)力的功效
新一代PDE-5抑制劑，顯著改善勃起功能，幫助患者成功完成性生活（4）。希愛(ài)力獨(dú)具36小時(shí)穩(wěn)定藥效（5），如果需要立即進(jìn)行性生活，可在性生活前30分鐘服用。一般情況下，可在覺(jué)得方便時(shí)，口服一粒希愛(ài)力，服用后36小時(shí)內(nèi)，可自由選擇任何時(shí)間段進(jìn)行性生活，沒(méi)有時(shí)間壓力，在性刺激下享受自然的令雙方都滿意的性生活。而且藥效不受高脂飲食和適量飲酒的影響（5-6）；對(duì)合并糖尿病的ED患者，前列腺切除術(shù)后的ED患者，行前列腺放療術(shù)后的ED患者同樣有效（7-9）；不良反應(yīng)少，安全可靠。
迄今為止，在全球(包括中國(guó))20,000 多名受試者中進(jìn)行的50多項(xiàng)臨床研究已經(jīng)明確了希愛(ài)力的藥物安全性和臨床療效?！ ?/p>
他達(dá)拉非／希愛(ài)力服用小貼士
—如果你有糖尿病或前列腺疾病，他們會(huì)影響所有PDE5抑制劑療效。請(qǐng)咨詢你的醫(yī)生，以確保療效
—希愛(ài)力最大服用劑量為每次mg，最大服藥頻率為每日一次
—希愛(ài)力具有長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)的穩(wěn)定療效，可自由選擇性生活時(shí)間，幫助患者及其伴侶重獲自然滿意的生活
—36小時(shí)內(nèi)，只有在性刺激下才會(huì)起效，不會(huì)影響正常生活與工作
—服藥前后可以自由飲食和適度飲酒，療效不受高脂飲食和適度飲酒的影響
—希愛(ài)力同樣適用于糖尿病ED患者和前列腺切除術(shù)后ED患者
—若需中西醫(yī)結(jié)合治療，請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行
適應(yīng)癥
（請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下，具體詳見(jiàn)產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)（14））
治療男性勃起功能障礙。需要性刺激使本品生效。不能用于女性?！ ?/p>
用法用量
口服
用于成年男性
－每日最大服用劑量20mg，最大服藥頻率每日一次。
－可至少在性生活前30分鐘服用，不受飲食的影響。
－最好不要連續(xù)每日服用，希愛(ài)力的藥效長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)。
用于老年男性
－無(wú)須調(diào)整劑量。
用于腎功能不全的男性
－輕至中度腎功能不全的患者無(wú)須調(diào)整劑量。重度腎功能不全的患者，最大推薦劑量10mg。
用于肝功能不全的男性
－推薦劑量10mg。重度肝功能不全（Child-Pugh 分級(jí)C）患者，處方醫(yī)生應(yīng)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。
用于糖尿病的男性
－無(wú)須調(diào)整劑量。
18歲以下者不得服用本品（FDA）
不良反應(yīng)
具體詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)（14）
報(bào)道最多的副反應(yīng)通常為頭痛和消化不良， 眼瞼腫脹或描述為眼痛和結(jié)膜充血是少見(jiàn)的副反應(yīng)。報(bào)告顯示由他達(dá)拉非所引起的副反應(yīng)是短暫的、輕微的或是中度的?！ ?/p>
禁忌具體
詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)（14）
－正服用任何形式的硝酸鹽類(lèi)藥物的患者。
－以下人群：最近90天內(nèi)發(fā)生過(guò)心肌梗塞的患者；不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過(guò)程中發(fā)生過(guò)心絞痛的患者 ；過(guò)去6個(gè)月內(nèi)達(dá)到紐約心臟病協(xié)會(huì)診斷標(biāo)準(zhǔn)2級(jí)或超過(guò)2級(jí)的心衰患者；難治性心律失常、低血壓（<90/50mmHg），或難治性高血壓患者；最近6個(gè)月內(nèi)中風(fēng)過(guò)的患者
－已知對(duì)他達(dá)拉非及其處方中的成分過(guò)敏的患者?！ ?/p>
參考資源
希愛(ài)力（他達(dá)拉非片）說(shuō)明書(shū)
文獻(xiàn)資源
[1] 數(shù)據(jù)資料Data on file
[2] Tolrà JR,Campa?a JMC, Ciutat LF, and Miranda EF. J Sex Med 2006;3:901–909
[3] Conaglen HM,and Conaglen JV. J Sex Med 2008;5:1198–1207
[4] EardleyI, Mirone V, Montorsi F, et al, BJU Int 2005;96;1323-32
[5] BrockGB et al. J Urol 2002;(4 pt 1):1332-6
[6] Forgue ST et al. Br J Clin Pharmacol 2005;61:280-288
[7] Fonseca V, et al. Diabetologia. 2004;47(11):1914-23
[8 Montorsi F, et al. Int J ImpotRes. 2003 ;115(suppl 6) :54
[9] Incrocci L, et al. Urology 2007 December ;70(6)1190-3
[10] Feldman H, Goldstein Iet al. J Urol 1994;151(1):54-6
[11] Lobb-Rossini K. J CommunNursing 1999;13(10).
[12] IMS report
[13] 希愛(ài)力產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)
| 關(guān)于“他達(dá)拉非”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無(wú)留言 | |
| 添加留言 | |