三唑侖片

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【藥品名稱】

通用名：三唑侖片

英文名：Triazolam Tablets

漢語拼音：Sɑnzuolun Piɑn

本品的主要成份為：三唑侖。其化學(xué)名稱為：1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-［1,2,4］三氮唑［4,3-a］［1,4］苯并二氮雜：

結(jié)構(gòu)式：

分子式：C17H12Cl2N4

分子量：343.21

【性狀】

本品為淺藍(lán)色片。

【藥理毒理】

本品為苯二氮類安定藥。該藥具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性骨骼肌松弛和暫時(shí)性記憶缺失（或稱遺忘）作用。本類藥物作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮受體（BZR），加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）與GABAA受體的結(jié)合，增強(qiáng)GABA系統(tǒng)的活性。BZR分為I型和II型，據(jù)認(rèn)為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。三唑侖可引起依賴性，表現(xiàn)為身體依賴和心理依賴，停藥后出現(xiàn)撤藥癥狀。

【藥代動力學(xué)】

口服吸收快而完全?？诜?5～30分鐘生效，2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。血漿蛋白結(jié)合率約為90%，T1/2為1.5～5.5小時(shí)。大部分經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄，僅少量以原形排出。多次服用很少體內(nèi)蓄積?？赏ㄟ^胎盤，分泌入乳汁。

【適應(yīng)癥】

用于鎮(zhèn)靜、催眠。

【用法用量】

成人常用量 0.25～0.5mg，睡前服。

【不良反應(yīng)】

較多見：頭暈、頭痛、倦睡。較少見：惡心、嘔吐、頭昏眼花、語言模糊、動作失調(diào)。少數(shù)可發(fā)生昏倒、幻覺。本藥所致的記憶缺失較其他苯二氮類藥物更易發(fā)生。

【注意事項(xiàng)】

1．對苯二氮藥物過敏者，可能對本藥過敏；

2．肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。

3．癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)；

4．嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。

5．避免長期大量使用而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。

6．對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。

7．有報(bào)道，連續(xù)用本藥10天后出現(xiàn)白天焦慮增多，發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象應(yīng)換藥。

8．慎用者：

（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。

（2）肝腎功能損害。

（3）重癥肌無力。

（4）急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。

（5）嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)，.孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。.分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。

2．本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。

【兒童用藥】

幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感。

【老年患者用藥】

老年人對本藥較敏感，開始用小劑量，按需增加劑量。

【藥物相互作用】

1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。

3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應(yīng)減至三分，而后按需逐漸增加。

4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。

5．與西咪替丁、紅霉素合用，可抑制本品在肝臟的代謝，引起血藥濃度升高，必要時(shí)減少藥量。

6．與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。

7．與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。

8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

【藥物過量】

過量可出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼（flumazenil）可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類藥。

【規(guī)格】

（1）0.125mg （2）0.25mg

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