抗生素
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抗生素（Antibiotic）,是抵抗致病微生物的藥物.是由細(xì)菌,真菌或其他微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其他活性的一類物質(zhì).用于治病的抗生素除由此直接提取外（天然抗生素）,還可用人工半合成(稱半合成抗生素)的方法制造而得，人工半合成抗生素是指對(duì)天然抗生素結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造而獲得的半合成產(chǎn)品。 抗生素的用藥范圍很廣，對(duì)許多微生物、衣原體、支原體、螺旋體以及其他致病微生物及惡性腫瘤細(xì)胞都有著抑殺作用，所以得到了廣泛的應(yīng)用，對(duì)人類戰(zhàn)勝疾病起到了舉足輕重的作用。
目錄 |
歷史
1929年英國(guó)學(xué)者弗萊明首先在青霉菌中發(fā)現(xiàn)了青霉素。
用途
抗生素基本上可分為二大類，一為抑制病原的生長(zhǎng)，一為直接殺死病原?？捎糜谥委煷蠖鄶?shù)細(xì)菌感染性疾病。 由于抗生素可使95%以上由細(xì)菌感染而引起的疾病得到控制，因此被廣泛應(yīng)用于家禽、家畜、作物等病害的防治，現(xiàn)已成為治療傳染性疾病的主要藥物?？股剡€應(yīng)用于食品保存，如四環(huán)素應(yīng)用于肉類等的保存，制霉菌素應(yīng)用于柑桔等的保存。利用四環(huán)素能與腫瘤組織結(jié)合的特性，可將這種抗生素作為載體以提高抗腫瘤藥物的藥效?？股仉m然能有效地防治人類的疾病，但在臨床使用上還存在著微生物對(duì)抗生素的耐藥性問題，如某些地方耐藥的金黃色葡萄球菌已達(dá)80%～90%，有些用藥者對(duì)抗生素會(huì)產(chǎn)生過敏反應(yīng)。
分類
- 青霉素類：如青霉素G、氨芐青霉素、羥氨芐青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等，一般具有療效高，毒性較低等特點(diǎn)。
- 頭孢菌素類：如頭孢氨芐（先鋒霉素Ⅳ）、頭孢唑啉（先鋒霉素Ⅴ）、頭孢拉定（先鋒霉素Ⅵ）、頭孢呋辛（西力欣）、頭孢曲松（羅氏芬）、頭孢噻肟（凱福隆）、頭孢哌酮（先鋒必）等。
- 氨基糖苷類：如鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。
- 大環(huán)內(nèi)酯類：臨床常用的有紅霉素、白霉素、無味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素等。
- 四環(huán)素類：四環(huán)素、土霉素、強(qiáng)力霉、金霉素等。
- 氯霉素類：如氯霉素、琥珀氯霉素、甲砜霉素等。
- 林可酰胺類：包括林可霉素、克林霉素。
- 多肽類以及其它抗生素：如萬古霉素、多粘菌素E、磷霉素、制霉菌素等。
- 作用于G+細(xì)菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、桿菌肽等。
- 作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。
- 抗真菌抗生素 如灰黃霉素。
- 抗腫瘤抗生素 如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等。
- 具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。
殺菌作用
抗生素殺菌作用主要有4種機(jī)制
- 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成：抑制細(xì)胞壁的合成會(huì)導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞破裂死亡，以這種方式作用的抗菌藥物包括青霉素類和頭孢菌素類，哺乳動(dòng)物的細(xì)胞沒有細(xì)胞壁，不受這些藥物的影響。
- 與細(xì)胞膜相互作用：一些抗菌素與細(xì)胞的細(xì)胞膜相互作用而影響膜的滲透性，這對(duì)細(xì)胞具有致命的作用。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。
- 干擾蛋白質(zhì)的合成：干擾蛋白質(zhì)的合成意味著細(xì)胞存活所必需的酶不能被合成。干擾蛋白質(zhì)合成的抗生素包括福霉素類、氨基糖苷類、四環(huán)素類和氯霉素。
- 抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制：抑制核酸的功能阻止了細(xì)胞分裂和/或所需酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。
抗菌譜
抗菌譜（Antibacterial Spectrum）系泛指一種或一類抗生素（或抗菌藥物）所能抑制（或殺滅）微生物的類、屬、種范圍。如青霉素的抗菌譜主要包括革蘭陽性菌和某些陰性球菌，鏈霉素的抗菌譜主要是部分革蘭陰性桿菌，兩者抗菌譜的覆蓋面都較窄，因此屬于窄譜抗生素（Narrow Spectrum Antibiotics）。而四環(huán)素類的抗菌譜覆蓋面廣，包括一些革蘭陽性和陰性細(xì)菌，以及立克次體、支原體、衣原體等，因此為廣譜抗生素（Boad Spectrum Antibiotics）。
抗藥性
細(xì)菌對(duì)抗生素（包括抗菌藥物）的抗藥性主要有4種機(jī)制
- 使抗生素分解或失去活性：
- 細(xì)菌產(chǎn)生一種或多種水解酶或鈍化酶來水解或修飾進(jìn)入細(xì)菌內(nèi)的抗生素使之失去生物活性。
- 如：細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶能使含β-內(nèi)酰胺環(huán)的抗生素分解；細(xì)菌產(chǎn)生的鈍化酶（磷酸轉(zhuǎn)移酶、核酸轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶）使氨基糖苷類抗生素失去抗菌活性。
- 使抗菌藥物作用的靶點(diǎn)發(fā)生改變：
- 細(xì)胞特性的改變：細(xì)菌細(xì)胞膜滲透性的改變或其它特性的改變使抗菌藥物無法進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。
- 細(xì)菌產(chǎn)生藥泵將進(jìn)入細(xì)胞的抗生素泵出細(xì)胞：細(xì)菌產(chǎn)生的一種主動(dòng)運(yùn)輸方式，將進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的藥物泵出至胞外。
央視視頻：濫用抗生素的危害
抗生素合理應(yīng)用
基本原則
- 嚴(yán)格掌握適應(yīng)證凡屬可用可不用的盡量不用，而且除考慮抗生素的抗菌作用的針對(duì)性外，還必須掌握藥物的不良反應(yīng)和體內(nèi)過程與療效的關(guān)系。
- 發(fā)熱原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度懷疑為細(xì)菌感染者外，發(fā)熱原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易檢出，且使臨床表現(xiàn)不典型，影響臨床確診，延誤治療。
- 病毒性或估計(jì)為病毒性感染的疾病不用抗生素抗生素對(duì)各種病毒性感染并無療效，對(duì)麻疹、腮腺炎、傷風(fēng)、流感等患者給予抗生素治療是無害無益的。咽喉炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起，因此除能肯定為細(xì)菌感染者外，一般不采用抗生素。
- 皮膚、粘膜局部盡量避免反應(yīng)應(yīng)用抗生素因用后易發(fā)生過敏反應(yīng)且易導(dǎo)致耐藥菌的產(chǎn)生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、桿菌肽外，其它抗生素特別是青霉素G的局部應(yīng)用盡量避免。在眼粘膜及皮膚燒傷時(shí)應(yīng)用抗生素要選擇告辭適合的時(shí)期和合適的劑量。
- 嚴(yán)格控制預(yù)防用抗生素的范圍在下列情況下可采用預(yù)防治療：
- 風(fēng)濕熱病人，定期采用青霉素G，以消滅咽部溶血鏈球菌，防止風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)。
- 風(fēng)濕性或先天性心臟病進(jìn)行手術(shù)前后用青霉素G或其它適當(dāng)?shù)目股?，以防?a href="/w/%E4%BA%9A%E6%80%A5%E6%80%A7%E7%BB%86%E8%8F%8C%E6%80%A7%E5%BF%83%E5%86%85%E8%86%9C%E7%82%8E" title="亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎">亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎的發(fā)生。
- 感染灶切除時(shí)，依治病菌的敏感性而選用適當(dāng)?shù)目股亍?/li>
- 戰(zhàn)傷或復(fù)合外傷后，采用青霉素G或四環(huán)素族以防止氣性壞疽。
- 結(jié)腸手術(shù)前采用卡那霉素，新霉素等作腸道準(zhǔn)備。
- 嚴(yán)重燒傷后，在植皮前應(yīng)用青霉素G消滅創(chuàng)面的溶血性鏈球菌感染?；虬磩?chuàng)面細(xì)菌和藥敏結(jié)果采用適當(dāng)?shù)目股胤乐?a href="/w/%E8%B4%A5%E8%A1%80%E7%97%87" title="敗血癥">敗血癥的發(fā)生。
- 慢性支氣管炎及支氣擴(kuò)張癥患者，可在冬季預(yù)防性應(yīng)用抗生素（限于門診）。
- 顱腦術(shù)前1天應(yīng)用抗生素，可預(yù)防感染。
- 強(qiáng)調(diào)綜合治療的重要性在應(yīng)用抗生素治療感染性疾病的過程中，應(yīng)充分認(rèn)識(shí)到人體防御機(jī)制的重要性，不能過分依賴抗生素的功效而忽視了人體內(nèi)在的因素，當(dāng)人體免疫球蛋白的質(zhì)量和數(shù)量不足、細(xì)胞免疫功能低下，或吞噬細(xì)胞性能與質(zhì)量不足時(shí)，抗生素治療則難以秦效。因此，在應(yīng)用抗生素的同進(jìn)應(yīng)盡最大努力使病人全身狀況得到改善；采取各種綜合措施，以提高機(jī)體低抗能力，如降低病人過高的體溫；注意飲食和休息；糾正水、電解質(zhì)和堿平衡失調(diào)；改善微循環(huán)；補(bǔ)充血容量；以及處理原發(fā)性疾病和局部病灶等。
選擇有效藥物
（一）掌握抗菌譜：務(wù)必使所選藥物抗菌譜與所感染的微生物相適應(yīng)。例如，青霉素的抗菌譜主要包括一些球菌和某些革蘭陽性桿菌。鏈球菌是引起上呼吸道感染的重要病原菌，它對(duì)青霉素由一定程度的敏感性，所以在適當(dāng)情況選擇青霉素。也可以考慮紅霉素、第一代頭孢菌素或其他適當(dāng)?shù)乃幬?。鏈球菌感染不宜?a href="/w/%E5%BA%86%E5%A4%A7%E9%9C%89%E7%B4%A0" title="慶大霉素">慶大霉素，因?yàn)殒溓蚓鷮?duì)氨基糖苷類抗生素常常是不敏感的，因而無效。
(二）注意耐藥性：隨著抗生素大量使用，細(xì)菌的耐藥菌株增多。如葡萄球菌的多數(shù)菌株對(duì)青霉素G、氨芐西林和抗假單胞菌青霉素耐藥。淋球菌耐青霉素類藥物的菌株也日益增多。一些曾經(jīng)有效的藥物逐漸失效或減效。
（三）考慮藥物的吸收、分布等特性：透過血腦屏障的藥物，比如氯霉素、磺胺、青霉素、氨芐西林等可用于中樞感染。而氨基糖苷類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類等不容易透過，則只適宜用于中樞以外的感染。大環(huán)內(nèi)酯類在膽汁中的濃度高于血液濃度，對(duì)治療膽道感染有利。但氨基糖苷類的膽汁濃度很低，因此不作為膽道感染治療用藥。青霉素、頭孢菌素、氨基糖苷類在尿液中濃度甚高，對(duì)于敏感菌所致的尿路感染只要用低劑量就有效。
防止不良反應(yīng)
不良反應(yīng)的發(fā)生只要有幾個(gè)方面： 1.不適當(dāng)增大劑量或給藥次數(shù)；
2.不適當(dāng)聯(lián)合用藥：同類藥物聯(lián)合用藥，抗菌作用加強(qiáng)，毒副作用也增強(qiáng)。比如氨基糖苷類中同類藥物聯(lián)合應(yīng)用，常導(dǎo)致其耳毒性、腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯毒性加強(qiáng)。不同類的藥物聯(lián)合應(yīng)用也可導(dǎo)致某些毒性加強(qiáng)，比如氨基糖苷類和強(qiáng)利尿劑合用可導(dǎo)致耳毒性加強(qiáng)；氨基糖苷類合用頭孢菌素可導(dǎo)致腎毒性加強(qiáng)。臨床用藥必須考慮藥物的不良反應(yīng)，爭(zhēng)取在保持療效的同時(shí)，減少不必要的不良反應(yīng)。
3.不合理的該藥方法：氨基糖苷類若進(jìn)入血流過快，可產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此這類藥物不能靜脈注射。
4.過敏反應(yīng)：許多抗生素可導(dǎo)致過敏反應(yīng)，甚至發(fā)生嚴(yán)重的過敏性休克等。為了防止過敏反應(yīng)發(fā)生，用藥前應(yīng)了解既往藥物過敏史。必要時(shí)可進(jìn)行皮膚敏感試驗(yàn)加以判斷。
醫(yī)學(xué)視頻：各類抗生素臨床上的合理應(yīng)用
參看
- 抗菌消炎類藥品列表
- 《醫(yī)學(xué)微生物學(xué)》- 抗生素
- 《默克家庭診療手冊(cè)》- 抗生素
- 抗菌藥物
- 抗生素類藥品列表
- 農(nóng)用抗生素
- 抗生素效價(jià)
- 抗腫瘤抗生素
- 抗酶菌抗生素
- 新抗生素
- 醫(yī)院藥學(xué)/抗生素的合理應(yīng)用
- 醫(yī)院藥學(xué)/抗生素類藥物的不良反應(yīng)及相互作用
- 廣譜抗生素
- 青霉素類抗生素
- Β-內(nèi)酰胺類抗生素
- 四環(huán)素類抗生素
- 利福霉素類抗生素
- 多肽類抗生素
- 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
- 頭孢菌素類抗生素
- 氯霉素類抗生素
參看
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
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