抗生素
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抗生素(Antibiotic),是抵抗致病微生物的藥物.是由細(xì)菌,真菌或其他微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其他活性的一類物質(zhì).用于治病的抗生素除由此直接提取外,還可用人工合成及部分人工合成(稱半合成抗生素)的方法制造而得. 抗生素的用藥范圍很廣,對許多微生物、衣原體、支原體、螺旋體以及其他致病微生物及惡性腫瘤細(xì)胞都有著抑殺作用,所以得到了廣泛的應(yīng)用,對人類戰(zhàn)勝疾病起到了舉足輕重的作用。
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定義
抗生素(Antibiotic)是微生物(例如:放線菌)的代謝產(chǎn)物或合成的類似物,在體外能抑制微生物的生長和存活,而對宿主不會產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用。
歷史
1929年英國學(xué)者弗萊明首先在抗生素中發(fā)現(xiàn)了青霉素。
來源
目前所用的抗生素大多數(shù)是從微生物培養(yǎng)液中提取的,有些抗生素已能人工合成。由于不同種類的抗生素的化學(xué)成分不一,因此它們對微生物的作用機(jī)理也很不相同,有些抑制蛋白質(zhì)的合成,有些抑制核酸的合成,有些則抑制細(xì)胞壁的合成。
用途
抗生素基本上可分為二大類,一為抑制病原的生長,一為直接殺死病原??捎糜谥委煷蠖鄶?shù)細(xì)菌感染性疾病。 由于抗生素可使95%以上由細(xì)菌感染而引起的疾病得到控制,因此被廣泛應(yīng)用于家禽、家畜、作物等病害的防治,現(xiàn)已成為治療傳染性疾病的主要藥物??股剡€應(yīng)用于食品保存,如四環(huán)素應(yīng)用于肉類等的保存,制霉菌素應(yīng)用于柑桔等的保存。利用四環(huán)素能與腫瘤組織結(jié)合的特性,可將這種抗生素作為載體以提高抗腫瘤藥物的藥效??股仉m然能有效地防治人類的疾病,但在臨床使用上還存在著微生物對抗生素的耐藥性問題,如某些地方耐藥的金黃色葡萄球菌已達(dá)80%~90%,有些用藥者對抗生素會產(chǎn)生過敏反應(yīng)。
分類
- 青霉素類:如青霉素G、氨芐青霉素、羥氨芐青霉素(阿莫西林、阿莫仙)、苯唑青霉素等,一般具有療效高,毒性較低等特點(diǎn)。
- 頭孢菌素類:如頭孢氨芐(先鋒霉素Ⅳ)、頭孢唑啉(先鋒霉素Ⅴ)、頭孢拉定(先鋒霉素Ⅵ)、頭孢呋辛(西力欣)、頭孢曲松(羅氏芬)、頭孢噻肟(凱福隆)、頭孢哌酮(先鋒必)等。
- 氨基糖苷類:如鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。
- 大環(huán)內(nèi)酯類:臨床常用的有紅霉素、白霉素、無味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素等。
- 四環(huán)素類:四環(huán)素、土霉素、強(qiáng)力霉、金霉素等。
- 氯霉素類:如氯霉素、琥珀氯霉素、甲砜霉素等。
- 林可酰胺類:包括林可霉素、克林霉素。
- 多肽類以及其它抗生素:如萬古霉素、多粘菌素E、磷霉素、制霉菌素等。
- 作用于G+細(xì)菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、桿菌肽等。
- 作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。
- 抗真菌抗生素 如灰黃霉素。
- 抗腫瘤抗生素 如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等。
- 具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。
殺菌作用
抗生素殺菌作用主要有4種機(jī)制
- 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成:抑制細(xì)胞壁的合成會導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞破裂死亡,以這種方式作用的抗菌藥物包括青霉素類和頭孢菌素類,哺乳動物的細(xì)胞沒有細(xì)胞壁,不受這些藥物的影響。
- 與細(xì)胞膜相互作用:一些抗菌素與細(xì)胞的細(xì)胞膜相互作用而影響膜的滲透性,這對細(xì)胞具有致命的作用。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。
- 干擾蛋白質(zhì)的合成:干擾蛋白質(zhì)的合成意味著細(xì)胞存活所必需的酶不能被合成。干擾蛋白質(zhì)合成的抗生素包括福霉素類、氨基糖苷類、四環(huán)素類和氯霉素。
- 抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制:抑制核酸的功能阻止了細(xì)胞分裂和/或所需酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。
抗菌譜
抗菌譜(Antibacterial Spectrum)系泛指一種或一類抗生素(或抗菌藥物)所能抑制(或殺滅)微生物的類、屬、種范圍。如青霉素的抗菌譜主要包括革蘭陽性菌和某些陰性球菌,鏈霉素的抗菌譜主要是部分革蘭陰性桿菌,兩者抗菌譜的覆蓋面都較窄,因此屬于窄譜抗生素(Narrow Spectrum Antibiotics)。而四環(huán)素類的抗菌譜覆蓋面廣,包括一些革蘭陽性和陰性細(xì)菌,以及立克次體、支原體、衣原體等,因此為廣譜抗生素(Boad Spectrum Antibiotics)。
抗藥性
細(xì)菌對抗生素(包括抗菌藥物)的抗藥性主要有4種機(jī)制
- 使抗生素分解或失去活性:
- 細(xì)菌產(chǎn)生一種或多種水解酶或鈍化酶來水解或修飾進(jìn)入細(xì)菌內(nèi)的抗生素使之失去生物活性。
- 如:細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶能使含β-內(nèi)酰胺環(huán)的抗生素分解;細(xì)菌產(chǎn)生的鈍化酶(磷酸轉(zhuǎn)移酶、核酸轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶)使氨基糖苷類抗生素失去抗菌活性。
- 使抗菌藥物作用的靶點(diǎn)發(fā)生改變:
- 細(xì)胞特性的改變:細(xì)菌細(xì)胞膜滲透性的改變或其它特性的改變使抗菌藥物無法進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。
- 細(xì)菌產(chǎn)生藥泵將進(jìn)入細(xì)胞的抗生素泵出細(xì)胞:細(xì)菌產(chǎn)生的一種主動運(yùn)輸方式,將進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的藥物泵出至胞外。
央視視頻:濫用抗生素的危害
使用原則
臨床應(yīng)用抗生素時必須考慮以下幾個基本原則:
- 嚴(yán)格掌握適應(yīng)證凡屬可用可不用的盡量不用,而且除考慮抗生素的抗菌作用的針對性外,還必須掌握藥物的不良反應(yīng)和體內(nèi)過程與療效的關(guān)系。
- 發(fā)熱原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度懷疑為細(xì)菌感染者外,發(fā)熱原因不明者不宜用抗生素,因抗生素用后常使致病微生物不易檢出,且使臨床表現(xiàn)不典型,影響臨床確診,延誤治療。
- 病毒性或估計為病毒性感染的疾病不用抗生素抗生素對各種病毒性感染并無療效,對麻疹、腮腺炎、傷風(fēng)、流感等患者給予抗生素治療是無害無益的。咽喉炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起,因此除能肯定為細(xì)菌感染者外,一般不采用抗生素。
- 皮膚、粘膜局部盡量避免反應(yīng)應(yīng)用抗生素因用后易發(fā)生過敏反應(yīng)且易導(dǎo)致耐藥菌的產(chǎn)生。因此,除主要供局部用的抗生素如新霉素、桿菌肽外,其它抗生素特別是青霉素G的局部應(yīng)用盡量避免。在眼粘膜及皮膚燒傷時應(yīng)用抗生素要選擇告辭適合的時期和合適的劑量。*嚴(yán)格控制預(yù)防用抗生素的范圍在下列情況下可采用預(yù)防治療:
- 風(fēng)濕熱病人,定期采用青霉素G,以消滅咽部溶血鏈球菌,防止風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)。
- 風(fēng)濕性或先天性心臟病進(jìn)行手術(shù)前后用青霉素G或其它適當(dāng)?shù)目股?,以防?a href="/w/%E4%BA%9A%E6%80%A5%E6%80%A7%E7%BB%86%E8%8F%8C%E6%80%A7%E5%BF%83%E5%86%85%E8%86%9C%E7%82%8E" title="亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎">亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎的發(fā)生。
- 感染灶切除時,依治病菌的敏感性而選用適當(dāng)?shù)目股亍?/li>
- 戰(zhàn)傷或復(fù)合外傷后,采用青霉素G或四環(huán)素族以防止氣性壞疽。
- 結(jié)腸手術(shù)前采用卡那霉素,新霉素等作腸道準(zhǔn)備。
- 嚴(yán)重燒傷后,在植皮前應(yīng)用青霉素G消滅創(chuàng)面的溶血性鏈球菌感染。或按創(chuàng)面細(xì)菌和藥敏結(jié)果采用適當(dāng)?shù)目股胤乐?a href="/w/%E8%B4%A5%E8%A1%80%E7%97%87" title="敗血癥">敗血癥的發(fā)生。
- 慢性支氣管炎及支氣擴(kuò)張癥患者,可在冬季預(yù)防性應(yīng)用抗生素(限于門診)。
- 顱腦術(shù)前1天應(yīng)用抗生素,可預(yù)防感染。
- 強(qiáng)調(diào)綜合治療的重要性在應(yīng)用抗生素治療感染性疾病的過程中,應(yīng)充分認(rèn)識到人體防御機(jī)制的重要性,不能過分依賴抗生素的功效而忽視了人體內(nèi)在的因素,當(dāng)人體免疫球蛋白的質(zhì)量和數(shù)量不足、細(xì)胞免疫功能低下,或吞噬細(xì)胞性能與質(zhì)量不足時,抗生素治療則難以秦效。因此,在應(yīng)用抗生素的同進(jìn)應(yīng)盡最大努力使病人全身狀況得到改善;采取各種綜合措施,以提高機(jī)體低抗能力,如降低病人過高的體溫;注意飲食和休息;糾正水、電解質(zhì)和堿平衡失調(diào);改善微循環(huán);補(bǔ)充血容量;以及處理原發(fā)性疾病和局部病灶等。
醫(yī)學(xué)視頻:各類抗生素臨床上的合理應(yīng)用
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