降血脂藥
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 降血脂藥 |
降血脂藥(blood lipid-lowering drugs)，能降低血漿甘油三酯或降低血漿膽固醇的藥物。降血酯藥可分為下列幾類。
目錄 |
氯貝丁酯（安妥明）
能抑制脂蛋白合成及促進膽固醇排泄的藥物，其作用為：①抑制組織細胞膜上的腺苷酸環(huán)化酶，減少脂肪細胞內(nèi)環(huán)磷腺苷的含量，因而相應(yīng)地增加脂蛋白脂酶的活性，使血中極低密度脂蛋白及甘油三酯分解加速，故血中甘油三酯濃度下降；②抑制β-甲基β-羥戊二酰輔酶A還原酶，使乙酸不能轉(zhuǎn)化為甲基二羥戊酸，故減少了膽固醇的生成;③促進膽固醇在膽汁及腸道的排泄。據(jù)報告本藥長期使用后可使血甘油三酯濃度下降30～40％，血膽固醇濃度下降15～20％。適用于Ⅳ、Ⅲ、Ⅱb、Ⅴ型高脂血癥，Ⅱa時需伍用其他降膽固醇藥。
某些病人可引起惡心、嘔吐、腹瀉、腹脹、疲乏、肌痛等癥狀，長期使用可引起肝腎功能損害。
氯貝丁酯類的其他制劑尚有降脂鋁(安妥明鋁)、降脂丙二醇(雙安妥明、安妥明丙二醇酯)、降脂哌啶（降脂新、新安妥明）、降脂萘、降脂酰胺、降脂吡醇、降脂聯(lián)苯等。
Compactin及Mevinolin
為β-羥-β甲基-戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，HMG-CoA還原酶是細胞內(nèi)膽固醇合成過程中的限速酶。 Compactin的作用機理為：①降低HMG-CoA還原酶的活性，使乙酸合成膽固醇的速度減慢，低密度脂蛋白的合成減少50％;②使低密度脂蛋白受體增多，加速由血液中攝取低密度脂蛋白；③低密度脂蛋白－膽固醇分解加快，肝臟排出膽酸增多，故可使血中低密度脂蛋白－膽固醇濃度降低。
據(jù)報告在用藥兩周后血膽固醇及低密度脂蛋白－膽固醇濃度即有明顯下降，12周后可降低約30％，對高密度脂蛋白－膽固醇則無明顯影響。本藥適用于Ⅲ、Ⅳ、Ⅱb型高脂血癥。
消膽胺
一種苯乙烯型強堿性陰離子交換樹脂，臨床多使用其氯化物。其作用為：①在腸道內(nèi)與膽酸結(jié)合后由糞便中排出。②使肝內(nèi) 7α-羥化酶活性增加，促進膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸，可使膽酸排泄量增加10倍。③使低密度脂蛋白受體增加，血中低密度脂蛋白進入細胞并加速分解。④可促使肝內(nèi)羥甲戊二酰輔酶 A還原酶活性增高，使乙酸加速轉(zhuǎn)化為膽固醇。前三種機理可促使血中低密度脂蛋白－膽固醇明顯下降，后一種機理則在一定程度上減弱了消膽胺的降膽固醇作用。
一般在用藥后 2周血中膽固醇及低密度脂蛋白開始下降，停藥后3周可回到原有水平。消膽胺對血甘油三酯濃度多無明顯影響。故適用于 Ⅱa型高脂血癥。忌用于Ⅲ、Ⅳ型高脂血癥。于 Ⅱb型時宜與安妥明或煙酸伍用。
部分病人可引起腹脹、惡心及便秘，偶可引起脂肪瀉，大量長期服用可引起維生素A、D、E、K缺乏及肝臟損害（GPT增高）。
其他常用的降脂樹脂尚有降膽寧 (降脂樹脂2號)及降膽葡胺（降脂樹脂3號），前者是四乙烯戊胺和環(huán)氧氯丙烷的共聚物，后者是葡聚糖二乙胺二基醚。
煙酸
一種脂質(zhì)生成的阻滯藥，主要降低血中甘油三酯，大量時也可降低膽固醇。其作用機理是：①減少環(huán)磷腺苷的生成，進而減少了肝內(nèi)甘油三酯的合成，使血中甘油三酯含量降低；②抑制低密度脂蛋白生成；③增加膽汁中膽固醇的排泄。后二者可使血中膽固醇含量下降。臨床報告口服大劑量煙酸可使血甘油三酯濃度下降26％，血膽固醇濃度下降10％。用藥后?？梢砸鹈婕t、皮膚瘙癢，但數(shù)周后可以逐漸消失。對胃有刺激性，可加重潰瘍病，少數(shù)可引起腹瀉。亦有使糖耐量減低引起糖尿病的報告。也可使血中尿酸增多，引起痛風(fēng)。由于本藥大劑量時副作用較多，故中國較少應(yīng)用。適用于Ⅳ、Ⅲ、Ⅱb型高脂血癥，Ⅴ型需與其他降膽固醇藥伍用。
煙酸類的其他制劑尚有煙酸鋁、煙酸肌醇酯、煙己甘脂、煙酸戊四醇酯、煙酸生育酚酯及吡啶甲醇。
亞油酸
一種不飽和脂肪酸，可降低血膽固醇、β-脂蛋白及其他脂質(zhì)。其作用機理可能是：亞油酸在維生素B6的作用下生成花生四烯酸，膽固醇與花生四烯酸結(jié)合所成的酯較容易運轉(zhuǎn)、代謝及排泄。此外，不飽和脂肪酸能改變膽固醇的分布，使沉著于血管壁外組織。但亞油酸的用量需在每日 10g以上時才能使血膽固醇及甘油三酯下降，Ⅱb、Ⅱa、Ⅲ、Ⅳ型高脂血癥時均可服用。但一般臨床常用劑量時效果不明顯，大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉等。
丙丁酚
一種新的膽固醇合成及吸收阻滯藥。作用機理尚不十分明了。可能是：①抑制膽固醇合成；②促進膽固醇分解使膽酸排泄增加；③抑制膽固醇在腸道的吸收。
據(jù)報告本藥可使家族性高脂血癥病人血中膽固醇下降22％，低密度脂蛋白－膽固醇下降17％。對甘油三酯無明顯作用。副作用較少，可有輕度腹脹、腹瀉、便秘、惡心及嘔吐，偶有頭痛、眩暈及視覺障礙。
本藥適應(yīng)于Ⅱa型高脂血癥，Ⅱb時應(yīng)伍用降甘油三酯藥。
激素類降脂藥
主要有以下幾種：①右旋甲狀腺素鈉。促進膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸由膽道排泄，可使血膽固醇下降20％，對甘油三酯也有下降作用，但因增加心肌耗氧量及促進糖代謝，故有冠心病及糖尿病時忌用。②脫羥雌酮。一種雌激素，有顯著的降膽固醇作用，其作用機理是抑制膽固醇的合成及促進膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸。長期使用可引起乳房脹大、女性化及浮腫。③羥次甲氫龍（康復(fù)龍）。一種蛋白質(zhì)同化激素，能明顯地降低血中膽固醇及甘油三酯濃度。其作用機理是抑制乙酸轉(zhuǎn)化為甲基二羥戊酸，從而減少膽固醇的生成，此外可促進膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸。長期使用有男性化的作用，引起月經(jīng)失調(diào)及肝損害。
其他降脂藥
包括：①羥硫癸烷（硫癸醇）。降脂作用與安妥明相似，副作用較安妥明輕。②谷固醇。結(jié)構(gòu)式與膽固醇極為相似，臨床使用大劑量口服可使血漿膽固醇下降15％。因作用較弱，用量較大，故較少使用。③新霉素?？筛淖兡c道菌簇，使膽酸不能轉(zhuǎn)化為容易吸收的脫氧膽酸而排泄，可使血膽固醇降低15～32％。適用于Ⅱ型高脂血癥。
| 關(guān)于“降血脂藥”的留言： |  訂閱討論RSS
|
給降血脂藥條目的留言--111.196.236.142 2017年9月21日 (四) 15:35 (CST) 留言： 請問植物甾醇酯能降血脂嗎？ | |
| 添加留言 | |