醋氯芬酸
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通用名稱:醋氯芬酸
英文名稱:Aceclofenac
中文別名:乙酰氯芬酸
英文別名:Airtal、Biofenac
【藥理】
本品為一新合成的口服有效的非類固醇類,苯乙酸類抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛藥物。在結(jié)構(gòu)上,與雙氯芬酸、阿氯芬酸和芬氯芬酸有關(guān)。在臨床實踐中,本品的藥理作用與其他非類固醇類藥物(NSAIDs)相比,它在急、慢性炎癥實驗?zāi)P椭幸跃哂忻黠@廣泛的抗炎作用、強力的鎮(zhèn)痛和解熱以及胃毒性作用為特征。
抗炎作用本品對大鼠由注射愛蘭苔膠引起的水腫和膿腫的發(fā)展顯示高效的抑制作用。它也減輕小鼠由腹腔注射醋酸引起的血管通透性增加以及大鼠由愛蘭苔膠引起的胸膜炎的水腫和細胞成分的炎癥反應(yīng)。本品對急性炎癥的抗炎作用的強度與高效NSAIDs吲哚甲新和雙氯芬酸相似。而比萘普生、保泰松作用強??诜酒奉A(yù)防和治療也使犬關(guān)節(jié)內(nèi)注射尿酸鈉引起的病理性步態(tài)產(chǎn)生劑量依賴性得到改善。本品的抗炎作用也在棉花小球肉芽腫實驗中得以證實。在這種實驗中發(fā)現(xiàn)類固醇比NSAIDs更有效,對鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎,本品有與吲哚甲新、雙氯芬酸相似的、顯著的抗關(guān)節(jié)炎作用。在臨床上已證實對慢性關(guān)節(jié)炎的有效性。
鎮(zhèn)痛作用對許多由化學(xué)性、機械性或關(guān)節(jié)炎的刺激引起的動物疼痛模型,本品的效能類似于雙氯芬酸或吲哚甲新,而強于萘普生和保泰松。尤其本品對注入硝酸銀引起的鼠爪關(guān)節(jié)炎和犬關(guān)節(jié)注射尿酸鈉所致的骨膜炎疼痛顯示強力的抗傷害作用。在臨床上,本品的鎮(zhèn)痛作用已被不同起因的疼痛病人證實。本品與其它NSAIDs一樣具有突出的周圍性鎮(zhèn)痛機制??赡苁怯捎谝种苾?nèi)源性疼痛介質(zhì)的形成。
解熱作用本品可明顯地減輕大鼠由注射布魯爾氏酵母引起的體溫升高。即使口服最低劑量0.25mg/kg,它的解熱作用也大于它的抗炎作用8倍。本品的高效解熱作用,提示它除了抑制體內(nèi)前列腺素的合成或釋放外,還可能由于對下丘腦的抑制。
本品是一種新型、強效解熱、鎮(zhèn)痛、抗關(guān)節(jié)炎藥物。
臨床上適用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊椎炎等。也適用于各種疾病引起的疼痛和發(fā)熱。
【用法用量】
每次口服100mg,一天兩次。
[制劑與規(guī)格]片劑:100mg
【禁用慎用】
孕婦及對本品或NSAIDs解熱鎮(zhèn)痛藥過敏的患者禁用,對消化性潰瘍患者慎用。本品可能抑制血小板聚集,延長出血時間,故接受抗凝治療或有出血傾向的患者應(yīng)慎用本品。
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