經(jīng)皮吸收制劑

跳轉(zhuǎn)到：導(dǎo)航, 搜索

透皮給藥系統(tǒng)或經(jīng)皮吸收制劑（transdermal drug delivery systems, transdermal thrapeutic systems,簡稱TDDS,TTS）：指經(jīng)皮膚貼敷方式用藥，藥物由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)并達(dá)到有效血藥濃度、實(shí)現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類制劑。　　

特點(diǎn)

（1）透皮給藥系統(tǒng)可避免肝臟的首過效應(yīng)和藥物在胃腸道的滅活，藥物的吸收不受胃腸道因素的影響．減少用藥的個體差異。

（2）維持恒定有效血藥濃度或生理效應(yīng)，避免口服給藥引起的血藥濃度峰谷現(xiàn)象，降低毒副反應(yīng)。

（3）減少給藥次數(shù)，提高治療效能，延長作用時(shí)間，避免多劑量給藥，使大多數(shù)病人易于接受。

（4）使用方便，患者可以自主用藥，也可以隨時(shí)撤銷用藥?！　?/p>

發(fā)展

自1981年國上市第一個用于治療運(yùn)動病的TTS—東莨菪堿貼劑以來，現(xiàn)已有多種透皮吸收制劑，如：硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可樂定、睪酮、尼群地平、噻嗎洛爾等TTS應(yīng)用于臨床受到普遍歡迎。

我國醫(yī)藥學(xué)家對經(jīng)皮給藥早有認(rèn)識，在我國的醫(yī)學(xué)典籍中收集了大量的用于局部和治療內(nèi)科疾病的膏藥處方。近幾年來各種形式的中藥外用治療呼吸系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、胃腸道等內(nèi)科疾病取得了一定成績。目前國內(nèi)正以現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)方法進(jìn)行研究使之提高，將使祖國的醫(yī)藥學(xué)得以發(fā)揚(yáng)光大。同時(shí)對TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘油、東莨菪堿、可樂定等藥物的TTS制劑已獲準(zhǔn)生產(chǎn)，并對多種藥物如：激素類（睪酮、18一左炔諾酮）、止痛藥（度冷丁、酮洛酸）、戒煙（毒）藥（尼古丁）、呼吸系統(tǒng)（茶堿）、心血管系統(tǒng)（硝苯地平、噻嗎洛爾）等藥物的TTS進(jìn)行了研究。

分類：1、膜控釋型：零級

2、粘膠分散型：按濃度梯度制備，可恒定釋放

3、骨架擴(kuò)散型：均勻分散或溶解在骨架中符合Higuchi方程

4、微貯庫型：具膜控和骨架型特點(diǎn) 符合零級或Higuchi方程

經(jīng)皮吸收制劑的設(shè)計(jì)

一、皮膚的基本生理構(gòu)造：分子質(zhì)量大，水溶性藥物較難吸收。

二、影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素：

1、皮膚的水合作用 2、角質(zhì)層的厚度 3、皮膚條件 4、皮膚的結(jié)合作用

三、TDDS設(shè)計(jì)的劑型因素：

1、藥物劑量：10-15mg 2、分子大小及溶解度：>600難透過角質(zhì)層水、油中溶解度大且接近 3、PH與pKa 4、TDDS中藥物的濃度：是依賴于濃度的被動擴(kuò)散

四、滲透促進(jìn)劑在TDDS中的應(yīng)用：

1、表面活性劑：月桂醇硫酸鈉SLS

2、二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS

3、氮酮類化合物：月桂氮酮Azone，4、國內(nèi)批準(zhǔn)應(yīng)用

5、醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇單獨(dú)不6、佳，7、合用

8、其他：揮發(fā)油如按葉油、薄荷油，9、氨基酸，10、尿素

五、經(jīng)皮吸收制劑研究用儀器：1、滲透擴(kuò)散池 2、擴(kuò)散液和接收液 3、皮膚樣品　　