精神藥品/司可巴比妥
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| 精神藥品臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則 |
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【概述】
本藥屬于短效巴比妥類催眠藥。對中樞神經(jīng)的抑制作用，隨著劑量的加大而表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞而導(dǎo)致死亡。鎮(zhèn)靜催眠機(jī)制尚不明確，可能由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)，阻斷傳至大腦皮質(zhì)的沖動，使大腦皮質(zhì)細(xì)胞由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)困倦、鎮(zhèn)靜和催眠?？贵@厥作用為抑制中樞神經(jīng)單個突觸或多個突觸傳遞，提高大腦皮質(zhì)電刺激的閾值。
本藥起效快，服后15分鐘生效，持續(xù)約2～3個小時；消化道易吸收，脂溶性較高，易通過血腦屏障進(jìn)入腦組織。本藥與血漿蛋白結(jié)合率約為46%～70%。在肝臟代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合由腎臟排出，未結(jié)合的原形藥物僅少量（約5%）經(jīng)腎臟由尿液排出。成人半衰期為20～28小時。
【適應(yīng)證】
（1）入睡困難的患者。
（2）抗驚厥（如破傷風(fēng)等）。
（3）麻醉前給藥。
【應(yīng)用原則】
（1）巴比妥類可引起皮疹、多形紅斑及剝脫性皮炎；個別患者可發(fā)生粒細(xì)胞減少癥或缺乏癥，應(yīng)密切觀察。一旦發(fā)現(xiàn)應(yīng)停止服用，進(jìn)行對癥處理。
（2）本藥可引起心、肝、腎等臟器的功能損害，注意監(jiān)測肝、腎功能。
（3）長期應(yīng)用可引起藥物依賴，故凡需長期服用者，應(yīng)以不同類別的藥物交替服用為宜。
（4）因本藥可促使肝臟的藥物代謝酶增加，使自身或其它藥物的代謝加快，進(jìn)而導(dǎo)致藥效減弱，故必須增加劑量方可有效。為此，本藥物不宜久用。與其他肝代謝藥物合用時注意調(diào)整劑量。
（5）老年人對本藥較敏感，可出現(xiàn)藥物反常反應(yīng)，如興奮、睡眠障礙等，用量宜減小。
（6）長期應(yīng)用可導(dǎo)致慢性中毒，出現(xiàn)意識混亂、眼球震顫、步態(tài)不穩(wěn)等癥狀，應(yīng)逐漸停藥。若突然撤藥，可出現(xiàn)戒斷癥狀，如焦慮、興奮、厭食、惡心、無力、暈厥及上肢震顫等，應(yīng)緩慢減量。
【使用方法】
（1）口服：催眠，50～200 mg，睡前1次頓服；麻醉前用藥，200～300 mg，術(shù)前1小時服。成人極量1次 mg。
（2）肌肉注射：催眠，1次～200 mg；抗驚厥（用于破傷風(fēng)），1次 mg/kg，需要時可每隔3～4小時重復(fù)給藥。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）有藥物濫用或依賴史者。
（3）輕微腦功能障礙患者。
（4）注意缺陷多動障礙（ADHD）患者。
（5）糖尿病患者。
（6）甲狀腺功能亢進(jìn)或功能減退者。
（7）腎上腺功能減退者。
（8）胃潰瘍患者。
（9）有哮喘病史者。
（10）疼痛不能控制者。
（11）輕、中度肝、腎功能不全者。
（12）高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)和危險工種作業(yè)者。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）貧血患者。
（3）糖尿病未控制者。
（4）嚴(yán)重肝功能不全者。
（5）嚴(yán)重肺功能障礙者。
（6）哮喘持續(xù)狀態(tài)者。
（1）常見頭暈、步態(tài)不穩(wěn)、共濟(jì)失調(diào)。
（2）對巴比妥類過敏的患者，可出現(xiàn)皮疹及哮喘，也可出現(xiàn)意識模糊、抑郁或反常的興奮，多見于老年人、兒童和糖尿病患者；嚴(yán)重者 生剝脫性皮炎和Stevens-Johnson綜合征，甚至可致死亡。
（3）偶見或罕見不良反應(yīng)有：粒細(xì)胞減少、血小板減少、血清膽紅素降低、血栓性靜脈炎、低血壓、皮膚環(huán)形紅斑、水腫（眼瞼、口唇、面部）、幻覺、肝功能損害、黃疸、骨痛和肌無力等。
（4）長時間使用可發(fā)生藥物依賴性，突然中斷用藥后易發(fā)生戒斷綜合征。
【注意事項】
（1）對一種巴比妥藥物過敏者，可能對另一種本類藥物過敏。
（2）作為抗癲癇藥應(yīng)用時，可能需10～30天才能達(dá)到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應(yīng)定期測定血藥濃度，以達(dá)最大療效。
（3）輕中度肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開始。
（4）長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。
（5）與其他中樞抑制藥合用，對中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)予注意。
參看
 巴比妥類藥物 | 異戊巴比妥  |
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