第三代抗組胺藥物
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第三代抗組胺藥物以地氯雷他定為代表，其他包括左旋西替利嗪、非索非那丁、乙氟利嗪等，可以緩解皮膚黏膜過敏癥狀，臨床用于治療過敏性鼻炎、過敏性皮膚病等。本類藥物不良反應(yīng)較少，無鎮(zhèn)靜作用，無心臟毒性，是一個(gè)安全性較高的藥物。
抗組胺藥物有分廣義與狹義之分。廣義的抗組胺藥物是指三種組胺受體（H1/H2/H3）的拮抗劑，是指所有的組胺受體拮抗劑；而狹義的抗組胺藥物則主要是指組胺H1受體拮抗劑（包括第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物、第三代抗組胺藥物），其中第一代抗組胺藥物就包括撲爾敏、苯海拉明、異丙嗪、曲吡那敏等，第二代抗組胺藥物主要有氯雷他定、西替利嗪等，第三代抗組胺藥物代表藥為地氯雷他定。
第一代抗組胺藥由于具有明顯的嗜睡、鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)，影響用藥者的日常生活和學(xué)習(xí)與工作，已越來越不適應(yīng)現(xiàn)代快節(jié)奏的生活。第二代抗組胺藥雖無中樞鎮(zhèn)靜作用，但具有心臟毒性（特非那定、阿司咪唑已少用于臨床）。1986—1996年世界衛(wèi)生組織在17個(gè)國家對第二代抗組胺藥的不良反應(yīng)進(jìn)行分析發(fā)現(xiàn)，應(yīng)用氯雷他定的患者有106例出現(xiàn)不同類型的心律失常，13例出現(xiàn)猝死；西替利嗪有19例出現(xiàn)心律失常，2例出現(xiàn)猝死。臨床上迫切需求一種新型安全有效的抗組胺藥。第二代抗組胺藥的代謝物，如果無中樞鎮(zhèn)靜作用、無心臟毒性、藥物相互作用少，可以發(fā)展成為第三代抗組胺藥。
目錄 |
主要特點(diǎn)
藥物介紹
地氯雷他定
商品名芙必叮，是目前我國批準(zhǔn)上市的第一個(gè)第三代抗組胺藥，其藥理作用與氯雷他定相似，但作用更強(qiáng)，副作用更少。
【藥理學(xué)】本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果，本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動(dòng)物研究提示，本品不易通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，因此應(yīng)根據(jù)該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。
【臨床應(yīng)用】用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。
【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)較少，主要不良反應(yīng)為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力等。
左旋西替利嗪
由于是西替利嗪的左旋體，所以藥理作用與西替利嗪相似，但副作用更少，可用于各種過敏性疾病的治療，具有起效快、效應(yīng)強(qiáng)而持久和副作用少的優(yōu)點(diǎn)。臨床常用劑量成人為5mg ，每日1次。無鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用；未發(fā)現(xiàn)第二代抗組胺藥物（如特非那定、阿斯咪唑等）所具有的致心律失常作用。美國FDA將之劃定為孕婦用藥比較安全的B類，可用于妊娠期和哺乳期婦女，臨床用于兒童（包括嬰兒）也是安全的。
非索菲那丁
初期研究發(fā)現(xiàn)特非那丁（第二代抗組胺藥物）不僅本身有藥理作用，其代謝產(chǎn)物仍具有藥理活性，如直接用其治療過敏反應(yīng)，可免受藥酶代謝而消除對人體的心臟毒性，就是根據(jù)特非那丁的這個(gè)特性，在1995年德國hoechest marion roussel 藥廠最先研究開發(fā)了特非那丁的活性代謝產(chǎn)物——非索非那丁，并于1997年獲FDA批準(zhǔn)，由于該藥沒有心臟毒副作用，被某些學(xué)者認(rèn)為是高效、長效、低毒特點(diǎn)的第三代抗組胺藥物。但也有學(xué)者認(rèn)為非索非那丁仍屬于第二代抗組胺藥物。但無論如何，我們只要知道非索菲那丁這個(gè)藥物本身沒有心臟毒性便可，這點(diǎn)是與特非那定所不同的。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》楊世杰主編
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
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