鹽酸納洛酮
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【藥物名稱】鹽酸納洛酮 Naloxone Hydrochloride
【藥物別名】蘇諾
【分子式成分】17-烯丙基-4，5α-環(huán)氧基-3，14-二羥基嗎啡喃-6酮鹽酸鹽
【制劑規(guī)格】注射液：1ml：0.04mg、1ml：0.4mg。本品為無色的澄明液體
【藥 動(dòng) 學(xué)】口服可吸收，但首過效應(yīng)大。靜注2min內(nèi)顯效，能很快通過血腦屏障。肌注、皮下注射、舌下或氣管內(nèi)給藥起效比靜注稍遲。T1/2為60min～90min，肝內(nèi)代謝。本品靜注和氣管內(nèi)給藥1～3分鐘，肌注或皮下注射5～10分鐘產(chǎn)生效果，本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，作用持續(xù)45～90分鐘，人血漿半衰期為90分鐘，口服吸收效果差。
【適 應(yīng) 癥】麻醉性鎮(zhèn)痛藥的急性中毒及酒精急性中毒，首選用于已知或疑為阿片類藥物過量引起的呼吸抑制和昏迷等，也可用于阿片類藥物成癮者的鑒別診斷。
【不良反應(yīng)】有血壓上升、心率加快、胸悶、震顫、惡心、嘔吐等。
【用法用量】皮下、肌內(nèi)或靜脈注射，阿片類藥物過量中毒，成人0.4mg（或10(g/kg）/次，需要時(shí)2～3min可重復(fù)1次；阿片類藥物所致的術(shù)后呼吸抑制，每次按體重1.3(g～3(g/kg。阿片依賴者的鑒別診斷，肌注0.4mg/次，20～30min內(nèi)無反應(yīng)可再肌注1次。重度酒精中毒，肌內(nèi)或靜脈注射0.8mg～1.2mg，1h后重復(fù)給藥0.4mg～0.8mg?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
妊娠B類。對(duì)阿片類藥物依賴者，可迅速激發(fā)嚴(yán)重的戒斷癥狀，應(yīng)注意病人的用藥史。本品無依賴性，心功能障礙和高血壓患者慎用。本品鑒別試驗(yàn)陰性者仍不能排除阿片依賴陽性。
| 曾用名 | |
| 英文名 | NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為無色澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內(nèi)在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對(duì)μ受體有很強(qiáng)的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強(qiáng)。納洛酮同時(shí)逆轉(zhuǎn)阿片激動(dòng)劑所有作用，包括鎮(zhèn)痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關(guān)的回蘇作用?？裳杆倌孓D(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進(jìn)。本品尚有抗休克作用。不產(chǎn)生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服無效，均須注射給藥。靜注后1～3分鐘即產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)45分鐘；肌注后5～10分鐘產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)2.5～3小時(shí)。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為30～78分鐘，主要在肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物隨尿排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品是目前臨床應(yīng)用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用于：1．解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，并使病人蘇醒。2．拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。3．解救急性乙醇中毒：靜注納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。4．對(duì)疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者，靜注0.2～0.4mg可激發(fā)戒斷癥狀，有診斷價(jià)值。5．促醒作用，可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統(tǒng)使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。 |
| 用法用量 | 常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先給負(fù)荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg .h維持。脫癮治療時(shí)可肌注或靜注：每次～0.8mg。在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5～10mg），每半小時(shí)給納絡(luò)酮1.2mg，為時(shí)數(shù)小時(shí)（3～6小時(shí)），然后換用納絡(luò)酮，每周使用3次即可達(dá)到戒除目的。 |
| 不良反應(yīng) | 本品不良反應(yīng)少見，偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速、高血壓和煩躁不安。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | 1. 應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后，由于痛覺恢復(fù)，可產(chǎn)生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動(dòng)。2. 由于此藥作用持續(xù)時(shí)間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。3．心功能不全和高血壓患者慎用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
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