鹽酸伐昔洛韋分散片

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【藥品名稱】

通用名：鹽酸伐昔洛韋分散片

英文名：Valaciclovir Hydrochloride Dispersible Tablets

漢語拼音：Yansuan Faxiluowei Fensanpian

商品名：

本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋，其化學(xué)名為L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C13H20N6O4.HCL

分子量：360.80

【性狀】

本品為白色或類白色片；氣芳香，味甜。

【藥理毒理】

藥理作用

伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑，為阿昔洛韋（嘌呤核苷類似物）的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內(nèi)可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速幾乎完全轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒（HSV）Ⅰ型和Ⅱ型、水痘帶狀皰疹病毒（VZV）、巨細(xì)胞病毒（CMV）、Epstein-Barr病毒（EBV）和人類皰疹病毒6（HHV－6）的作用。

當(dāng)阿昔洛韋經(jīng)磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后，能夠抑制皰疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV,VZV,和EBV，該酶為病毒胸苷激酶（TK），它僅存在于被病毒感染的細(xì)胞內(nèi)。巨細(xì)胞病毒磷酸化的選擇性，至少部分是通過磷酸轉(zhuǎn)移酶基因產(chǎn)物UL97來實現(xiàn)。因此，阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關(guān)。進一步的磷酸化過程是通過細(xì)胞激酶來完成（從單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽）。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒DNA多聚酶并滲入到DNA鏈中導(dǎo)致強制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒復(fù)制。

對單獨接受阿昔洛韋治療或預(yù)防患者的大量臨床監(jiān)測表明，在免疫功能健全的患者中罕見病毒對阿昔洛韋的敏感性降低；這種情況僅在嚴(yán)重免疫抑制的病人，如實體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒（HIV）感染者中偶見。

毒理研究

遺傳毒性：伐昔洛韋的Ames試驗、人淋巴細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗、大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗結(jié)果均為陰性，而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗中伐昔洛韋出現(xiàn)輕微致突變性。

【藥代動力學(xué)】

文獻資料：本藥口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時?？诜?a href="/w/%E7%94%9F%E7%89%A9%E5%88%A9%E7%94%A8%E5%BA%A6" title="生物利用度">生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本藥進入體內(nèi)后可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高，腦組織的濃度最低。本藥在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46％～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25％～30%，9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤占11％～12%。阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時。

【適應(yīng)癥】

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。

【用法用量】

口服，1次g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純皰疹連續(xù)服藥7日。

【不良反應(yīng)】

偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。