鹽酸二氫埃托啡片
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【 藥品名稱 】 鹽酸二氫埃托啡片
【 英文名稱 】 Dihydroetorphine Hydrochloride Tablets
【 藥品別名 】
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：17-甲基-7α［(S )-1-羥基-1-甲基丁基］ -6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽。
【 性狀 】
本品為白色片。
【 藥理毒理 】
本品為高效鎮(zhèn)痛藥，是阿片受體的純激動(dòng)劑，與μ、δ、κ受體的親和力都遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于嗎啡，特別對(duì)μ受體的親和力大于δ和κ上千倍。其鎮(zhèn)痛作用的量效關(guān)系與嗎啡一樣呈直線型，藥理活性強(qiáng)度比嗎啡強(qiáng)6000～10000多倍。故安全系數(shù)(即治療指數(shù))比嗎啡大，身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予鹽酸二氫埃托啡的猴，不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮，產(chǎn)生的戒斷癥狀都較嗎啡明顯為輕。用大鼠自動(dòng)注射給藥法研究其精神依賴性潛力，結(jié)果同樣表明比嗎啡為輕。I期臨床試驗(yàn)表明，受試者中沒有反映有欣快感，相反當(dāng)劑量較大時(shí)，卻有頭暈、惡心、嘔吐、乏力等不良反應(yīng)。以往對(duì)阿片受體激動(dòng)劑的傳統(tǒng)觀念認(rèn)為，鎮(zhèn)痛作用越強(qiáng)，欣快感越明顯，成癮性也越大。而鹽酸二氫埃托啡的鎮(zhèn)痛劑量最小，止痛作用最強(qiáng)，卻無(wú)欣快感反應(yīng)，故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗(yàn)及推廣試用的3000多人次結(jié)果表明，本品鎮(zhèn)痛作用的總有效率高達(dá)99.6%。鹽酸二氫埃托啡還具有鎮(zhèn)靜和解痙的中樞作用。對(duì)呼吸的抑制作用相對(duì)比嗎啡輕，在規(guī)定的鎮(zhèn)痛劑量下很少發(fā)生呼吸抑制(0.83%)，當(dāng)超劑量使用時(shí)可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥，劑量大于0.4μg/kg時(shí)，抑制呼吸明顯，需進(jìn)行呼吸管理。長(zhǎng)期應(yīng)用同樣有耐受性的產(chǎn)生，也有依賴現(xiàn)象。本品的主要不足為鎮(zhèn)痛有效時(shí)間較短。
毒理: 急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(嗎啡為436±70.533)。
【 藥代動(dòng)力學(xué) 】
本品口服吸收差，ED50高達(dá)123(98～153) μg/kg，舌下吸收快，經(jīng)10～15min疼痛可獲明顯減輕，劑量?jī)H相當(dāng)于口服的1/30。由于用量極小，目前尚無(wú)用于人體藥動(dòng)學(xué)研究的藥物檢測(cè)方法。
【 適應(yīng)癥 】
本品僅限用于創(chuàng)傷、手術(shù)后及診斷明確的各種劇烈疼痛的止痛，包括對(duì)嗎啡或哌替啶無(wú)效者。
【 用法用量 】
舌下含化。一次～40μg（1～2片），經(jīng)10～15分鐘疼痛可獲明顯減輕，視需要可于3～4小時(shí)后重復(fù)用藥。只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。
允許使用最大劑量一般為60μg（3片），一日μg（9片），連續(xù)用藥不得超過(guò)3天。
超大劑量使用時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑。
【 不良反應(yīng) 】
本品用于各種疼痛病例時(shí)，在治療劑量下一般無(wú)明顯不良反應(yīng)，少數(shù)病人可出現(xiàn)頭暈、惡心、嘔吐、乏力、出汗，臥床病人比活動(dòng)病人反應(yīng)輕。這些反應(yīng)可不經(jīng)任何處理而緩解。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右，用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正，也可用吸氧糾正。未見嗎啡樣致便秘作用。
本品對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的功能影響很小。
本品有耐受性及依賴性，連續(xù)多次使用本品后，止痛持續(xù)時(shí)間縮短。
【 禁忌 】
1. 腦外傷神志不清或肺功能不全者禁用。
2. 嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
3. 肝、腎功能不全者慎用或酌減用量。
4. 非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風(fēng)濕痛、痔瘡痛或局部組織小創(chuàng)傷痛等不宜使用。
【 注意事項(xiàng) 】
1. 本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 本品可成癮，較嗎啡輕。
3. 本品只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。
4. 國(guó)家衛(wèi)生部規(guī)定本品不得用作海洛因成癮脫毒治療的替代藥！
5. 一般劑量時(shí)對(duì)循環(huán)系統(tǒng)功能影響很小，用量過(guò)大時(shí)可有短暫血壓下降。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
尚不明確。
【 兒童用藥 】
嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
【 老年患者用藥 】
慎用。
【 藥物相互作用 】
尚不明確。
【 藥物過(guò)量 】
在規(guī)定劑量?jī)?nèi)使用時(shí)未發(fā)生過(guò)中毒反應(yīng)，但在非醫(yī)囑或用法不當(dāng)?shù)某坑盟帟r(shí)，可發(fā)生急性中毒，主要表現(xiàn)為呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暫停可人工呼吸加壓給氧，用烯丙嗎啡或鹽酸納洛酮可迅速解救。
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