瑞莫必利
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［藥品名］瑞莫必利
［英文名］Remoxipride
［作用與用途］瑞莫必利對(duì)腦內(nèi)D2-多巴胺受體有較高的選擇性阻滯作用，而對(duì)5-HT、NA、ACG、組胺與GABA等受體幾乎無作用，因此副作用很少。
口服后吸收迅速而完全，2小時(shí)達(dá)血藥蜂濃度，Cmax和AUC均隨比例增加，藥動(dòng)學(xué)呈線性變化。生物利用度高，元首過效應(yīng)，吸收后迅速透過血腦屏障，腦脊液中藥物濃度相當(dāng)于血游離濃度。部分經(jīng)肝臟代謝，最后經(jīng)腎臟排出，還可自乳汁排出。血漿tl/2為4-7小時(shí)。老年患者(71—89歲)的血漿tl/2是常人的2倍。
本品適用于治療急性和慢性精神分裂癥和以妄想、幻覺和思維紊亂為主要癥狀的其它精神病。
［用法與用量］口服首次劑量為每日mg，分2次服，可根據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量。多數(shù)使用劑量為每日mg，最大可用至600mg。急性期可肌內(nèi)注射，一般不超過1周，最高劑量為每天400mg。控釋膠囊：每日mg，1次服用量可根據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整，多數(shù)為每日—450mg，個(gè)別可用至600mg，每日1次或分2次服。
老年人：首次每日劑量150mg，可參照上舉范圍調(diào)整劑量。嚴(yán)重肝腎功能不全者開始150mg，也可調(diào)整劑量。
［副作用與毒性］
(1)本品不良反應(yīng)輕微，且多數(shù)是暫時(shí)的。據(jù)報(bào)道有惡心、嘔吐、頭痛、頭昏、體重改變。錐體外系癥狀比氟哌啶醇少。少見嗜睡、失眠、注意力不能集中、多動(dòng)、焦慮、口干、便秘、排尿困難、視物模糊等。罕見低血壓、男子溢乳與ALT輕度升高。
(2)伴有帕金森病和強(qiáng)直的患者、有不穩(wěn)定性癲癇病史者慎用。
(3)本品有時(shí)可加劇病人的興奮、激動(dòng)、與攻擊狀態(tài)，必要時(shí)應(yīng)減量。
(4)治療過程中出現(xiàn)不明原因的高熱時(shí)，應(yīng)停止用藥，找出發(fā)熱原因。服用本藥者，最好不要操作車輛與機(jī)器。
［制劑］膠囊劑：每粒含本品鹽酸-水合物75mg、150mg、300mg?？蒯屇z囊：含本品鹽酸-水合物150mg、300mg。肌內(nèi)注射劑：每支含本品鹽酸-水合物100mg(1ml)?？诜鞈乙海?5mg(1ml)，含本品鹽酸-水合物25mg(1ml)和葡萄糖110mg(1ml)。
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