奧沙普嗪
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【藥物名稱】奧沙普嗪 Oxaprozin
【藥物別名】諾德倫 Neptunlong
【制劑規(guī)格】片劑:200 mg/片
【藥理毒理】本品是一種新的非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。它是一種通過抑制環(huán)氧化酶,減少由花生四烯酸代謝產(chǎn)生的炎性介質(zhì)——前列腺素的生成,發(fā)揮其抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。對消化道損傷作用輕微,而且藥效具有持久性。在小鼠醋酸血管通透性和角叉菜膠足腫脹試驗中,抗炎作用較阿司匹林、布洛芬作用強。在小鼠醋酸、苯醌和乙酰膽堿扭體試驗中,鎮(zhèn)痛作用約比布洛芬、保泰松和阿司匹林強2~9倍。在大鼠酵母致熱試驗中,本品的解熱作用 與阿司匹林相近。
【臨床評價】 據(jù)報道諾德倫臨床療效肯定,適應(yīng)證廣泛,緩解各種長期疼痛較理想,可替代封閉治療腱鞘炎,肩周炎,跟痛癥及勞損等疼痛。上海仁濟醫(yī)院通過觀察診斷明確的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎病人60例,30例服用諾德倫,另30例服用雙氯酚酸鈉,比較兩藥的療效,副作用和撤藥率。結(jié)果顯示總有效率諾德倫組(80%)略高于雙氯酚酸鈉組(70%);撤藥率雙氯酚酸鈉組(13.3%)高于諾德倫組(6.6%);不良反應(yīng)發(fā)生人次,雙氯酚酸鈉組(14人)高于諾德倫組(5人)。顯示諾德倫療效略高于雙氯酚酸鈉,但副作用明顯比雙氯酚酸鈉要少。特別是腸胃道不良反應(yīng)雙氯酚酸鈉10人,諾德倫僅3人?!”本┽t(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院用諾德倫治療288例類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,結(jié)果顯效129例(44.79%),有效121例(42.10%),無效38例(13.19%),有效以上250例,有效率86.81%。治療骨性關(guān)節(jié)炎429例,有效率為84.62%。治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎102例,結(jié)果60例顯效(58.82%),26例有效(25.49%),有效率達84.31%。治療腱鞘炎52例,顯效23例,有效16例,好轉(zhuǎn)6例,無效7例,有效以上39例,有效率為75%。副反應(yīng)小,治療1 412例病人,消化系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生146例(10.34%)158人次,在1 412例中服藥最長者38周,均未見到黑便、出血、眩暈、暈厥等嚴重反應(yīng)。1993年國FDA首次批準諾德倫為第1個qd次給藥的長效低毒非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥.
【藥 動 學(xué)】健康成人po,400 mg/次,3~4 h后血藥濃度達到高峰,半衰期約50 h,po,400 mg/d,qd或bid,連續(xù)10 d,4~6 d血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。血藥濃度與服藥方式無關(guān),飯前飯后無影響。蛋白結(jié)合率高達99.5%。主要以原形及其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄,代謝物主要有惡丙嗪葡萄糖醛酸酯和惡丙嗪苯環(huán)的羥基化物。
【適 應(yīng) 證】風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,強直性脊柱炎,肩關(guān)節(jié)周圍炎,頸肩腕癥候群,痛風(fēng)及外傷和手術(shù)后消炎、鎮(zhèn)痛。
【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)發(fā)生率低且癥狀輕微,絕大多數(shù)患者可以耐受。偶有輕微胃痛,胃不適,頭痛,困倦,停藥即消失。
【用法用量】po,400 mg/d,qd或bid,連續(xù)用藥1周以上或遵醫(yī)囑,最大劑量600 mg/d。
【注意事項】① 長期服用發(fā)現(xiàn)異常時,應(yīng)采取減量或停藥等適當措施。② 當與口服抗凝血劑并用時應(yīng)慎重。
【生產(chǎn)單位】
深圳海王生物工程有限公司長春公司、批準文號:吉衛(wèi)藥準字(1996)第121436號
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