阿片受體
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阿片受體廣泛分布，在神經系統(tǒng)的分布不均勻。在腦內、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質阿片受體密度高，這些結構與痛覺的整合及感受有關。邊緣系統(tǒng)及藍斑核阿片受體的密度最高，這些結構涉及情緒及精神活動。與縮瞳相關的中腦蓋前核，與咳嗽反射、呼吸中樞和交感神經中樞有關的延腦的孤束核，與胃腸活動（惡心、嘔吐反射）有關的腦干極后區(qū)、迷走神經背核等結構均有阿片受體分布。在脊髓膠質區(qū)、三叉神經脊束尾端核的膠質區(qū)也有阿片受體分布，這些結構是痛覺沖動傳入中樞的重要轉換站，影響著痛覺沖動的傳入。腸肌本身也有阿片受體存在。
分布及類型
阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統(tǒng)內至少存在4種亞型：μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體，親和力和內在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質等神經遞質減少。阿片類作用于受體后，引起膜電位超極化，使神經遞質釋放減少，從而阻斷神經沖動的傳遞而產生鎮(zhèn)痛等各種效應。 阿片受體現(xiàn)在可以分為μ、δ、κ、σ四種，每一種受體都有不同亞型。鎮(zhèn)痛藥能作用于阿片受體，然后作用于內源性鎮(zhèn)痛物質。一般，嗎啡是μ、κ、δ三種受體的激動劑，對三受體亞型的作用強度依次減弱。 1993年，Yasuda，Meng等報道成功克隆了κ-受體。近來研究表明κ受體有多個亞型。除了經典的κ1外 ，還存在κ2和κ3亞型。人腦和胎盤組織中有分布。κ- 受體參與鎮(zhèn)痛 ，且與神經內分泌及免疫調節(jié)有關。此外，κ受體也調控噴他佐辛樣脊髓鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和瞳孔縮小。κ-阿片受體由380個氨基酸組成，同樣屬于G蛋白偶聯(lián)受體家族。
作用機理
內阿片肽能神經元→釋放內阿片肽（腦啡肽）→激動阿片受體→通過G蛋白偶聯(lián)機制→抑制AC→Ca內流↓、K外流↑→前膜遞質（P物質等）釋放↓→突觸后膜超極化→阻止痛覺沖動的傳導、傳遞→鎮(zhèn)痛。 外源性阿片類也可作用于阿片受體從而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。
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