門冬氨酸鳥氨酸
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急性肝炎,每天1-2支靜脈滴注。慢性肝炎或肝硬化,每天2-4支,靜脈滴注。(病情嚴(yán)重者可酌量增加,但根據(jù)目前的臨床經(jīng)驗(yàn),每天不超過20支為宜。)肝昏迷早期和肝昏迷第—天,可視病情輕重,最多使用不超過20支,靜脈滴注。(下列治療方案可供參考:第一天的第一個小時內(nèi)用8支,第二個小時內(nèi)分三次給藥,每次用4支靜脈滴注。)(注:雅博司’M注射液可加入任何常用注射液中-如0.9%的生理鹽水,5%、10%的葡萄糖水等靜脈滴注,迄今未發(fā)現(xiàn)有任何不良理化反應(yīng)。然而由于靜脈耐受力的原因,在500毫升注射液中加入的本品最好不要超過6支。)
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藥理作用
由于門冬氨酸鳥氨酸能直接參與肝細(xì)胞的代謝,并能激活肝臟解毒功能中的兩個關(guān)鍵酶,因而能夠協(xié)助清除對人體有害的自由基,增強(qiáng)肝臟的排毒功能,迅速降低過高的血氨,促進(jìn)肝細(xì)胞自身的修復(fù)和再生,從而有效地改善肝功能,恢復(fù)機(jī)體的能量平衡?! ?/p>
藥理毒理
本品可提供尿素和谷氨酰胺合成的底物。谷氨酰胺是氨的解毒產(chǎn)物,同時也是氨的儲存及運(yùn)輸形式;在生理和病理條件下,尿素的合成及谷氨酰胺的合成會受到鳥氨酸、門冬氨酸和其他二羧基化合物的影響。鳥氨酸幾乎涉及尿素循環(huán)的活化和氨的解毒的全過程。在此過程中形成精氨酸,繼而分裂出尿素形成鳥氨酸。門冬氨酸參與肝細(xì)胞內(nèi)核酸的合成,以利于修復(fù)被損壞的肝細(xì)胞。另外,由于門冬氨酸對肝細(xì)胞內(nèi)三羧酸循環(huán)代謝過程的間接促進(jìn)作用,促進(jìn)了肝細(xì)胞內(nèi)的能量生成,使得被損傷的肝細(xì)胞的各項(xiàng)功能得以恢復(fù)?! ?/p>
藥代動力學(xué)
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:10名空腹健康受試者口服單劑量5g門冬氨酸鳥氨酸(血濃測定間隔與靜脈滴注相同),在服藥后30至60分鐘鳥氨酸達(dá)到峰濃度,比基線值高5倍并在7小時內(nèi)降到基線水平,鳥氨酸藥時曲線下面積(AUC)為1143μmol.h/L。與靜脈滴注相似,生物利用度約為82%。口服門冬氨酸鳥氨酸在上消化道幾乎完全分解為鳥氨酸和門冬氨酸,其主要代謝產(chǎn)物從尿中排泄?! ?/p>
適應(yīng)癥
因急、慢性肝病(如各型肝炎,肝硬化,脂肪肝,肝炎后綜合癥)引發(fā)的血氨升高及肝性腦病?! ?/p>
不良反應(yīng)
由于本品所含的兩種氨基酸均為構(gòu)成食物的氨基酸,所以本品無致癌、致畸和致突變作用。大劑量靜注(>40克/升)會有輕、中度的消化道反應(yīng)。當(dāng)減少用量或減慢滴速(<10克/升)時,以上反應(yīng)會明顯減輕。
制劑
注射液、顆粒劑
注意事項(xiàng)
嚴(yán)重的腎功能衰竭患者禁用。(當(dāng)血清肌酸鹽濃度超過3毫克/100毫升時,可視為腎功能衰竭。)在大量使用本品時,注意監(jiān)測血及尿中的尿素指標(biāo)。
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