藥理效應(yīng)
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藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例，這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系（dose-effect rela-tion-ship）。由于藥理效應(yīng)與血藥濃度的關(guān)系較為密切，故在藥理學(xué)研究中更常用濃度-效應(yīng)關(guān)系（concentration-effect relationship）。用效應(yīng)強弱為縱座標(biāo)、藥物濃度為橫座標(biāo)作圖得直方雙曲線（rectangular hyperbola）。如將藥物濃度改用對數(shù)值作圖則呈典型的對稱S型曲線，這就是通常所講的量效曲線。藥理效應(yīng)強弱有的是連續(xù)增減的量變，稱為量反應(yīng)（graded response），例如血壓的升降、平滑肌舒縮等，用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示。有些藥理效應(yīng)只能用全或無，陽性或陰性表示稱為質(zhì)反應(yīng)（all-or-none response或quantal response），如死亡與生存、抽搐與不抽搐等，必需用多個動物或多個實驗標(biāo)本以陽性率表示。用累加陽性率對數(shù)劑量（或濃度）作圖也呈典型對稱S型量效曲線。
從上述兩種量效曲線可以看出下列幾個特定位點：最小有效濃度（minimum effective concentration），即剛能引起效應(yīng)的閾濃度（threshold concentration）。如果橫座標(biāo)用劑量表示，將“濃度”改為“劑量”即可，下同。半數(shù)有效量（median effective dose）是能引起50%陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效濃度（EC50）及半數(shù)有效劑量（ED50）表示。如果效應(yīng)指標(biāo)為中毒或死亡則可改用半數(shù)中毒濃度（TC50）、半數(shù)中毒劑量（TD50）或半數(shù)致死濃度（LC50）、半數(shù)致死劑量（LD50）表示。繼續(xù)增加濃度或劑量而效應(yīng)量不再繼續(xù)上升時，這在量反應(yīng)中稱為最大效能（maximum efficacy），反映藥物的內(nèi)在活性。在質(zhì)反應(yīng)中陽性反應(yīng)率達100%，再增加藥量也不過如此。如果反應(yīng)指標(biāo)是死亡則此時的劑量稱為最小致死量（minimum lethal dose）。藥物效應(yīng)強度（potency）是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對濃度或劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強度越大。藥物的最大效能與效應(yīng)強度含意完全不同，二者并不平行。例如利尿藥以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進行比較氫氯噻嗪的效應(yīng)強度大于呋塞米，而后者的最大效能大于前者。藥物的最大效能值有較大實際意義，不區(qū)分最大效能與效應(yīng)強度只講某藥較另藥強若干倍是易被誤解的。量效曲線中段斜率（slope）較陡的提示藥效較激烈，較平坦的提示藥效較溫和。但在質(zhì)反應(yīng)曲線，斜率較陡的曲線還提示實驗個體差異較小。曲線上的每個具體數(shù)據(jù)常用標(biāo)準(zhǔn)差（standard deviation）表示個體差異（individual variation）。
TD50/ED50或TC50/EC50的比值稱為治療指數(shù)（therapeutic index），是藥物的安全性指標(biāo)。治療指數(shù)為4的藥物相對較治療指數(shù)為2的藥物安全。由于TD與ED兩條量曲線的首尾可能重疊，即ED95可能大于TD5，就是說在沒能獲得充分療效的劑量時可能已有少數(shù)病人中毒，因此不能認(rèn)為治療指數(shù)為4的藥物是安全的。還由于該指標(biāo)所指的藥物效應(yīng)及毒性反應(yīng)性質(zhì)不明確，這一安全指標(biāo)并不可靠。在動物實驗常用LD50/ED50作為治療指數(shù)，性質(zhì)相似。較好的藥物安全性指標(biāo)是ED95～TD5之間的距離，稱為安全范圍（margin of safety），其值越大越安全。藥物的安全性與藥物劑量（或濃度）有關(guān)，因此如果將ED與TD兩條量效曲線同時畫出并加以比較則比較具體。
關(guān)于藥物劑量各國藥典都制定了常用劑量范圍，非藥典藥藥廠在說明書上也有介紹。藥典對于劇毒類藥品還規(guī)定了極量（包括單劑量、一日量及療程量），超限用藥造成不良后果醫(yī)生應(yīng)負(fù)法律責(zé)任。
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