藥理學/胺碘酮

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藥理學

胺碘酮（amiodarone）分子中含2個碘原子，占其分子量的37.2%。

胺碘酮

【藥理作用】胺碘酮較明顯地抑制復極過程，即延長APD和ERP。它能阻滯鈉、鈣及鉀通道，還有一定的α和β受體阻斷作用。

1．自律性主要降低竇房結和浦肯野纖維的自律性，可能與其阻滯鈉和鈣通道及拮抗β受體的作用有關。

2．傳導速度減慢浦肯野纖維和房室結的傳導速度，也與阻滯鈉、鈣通道有關。臨床還見其略能減慢心室內傳導。對心房肌的傳導速度少有影響。

3. 不應期長期口服數(shù)周后，心房肌、心室肌和浦肯野纖維的APD、ERP都顯著延長，這一作用比其他類抗心律失常藥為強，與阻滯鉀通道及失活態(tài)鈉通道有關。

【體內過程】口服吸收緩慢，生物利用度約40%～50%，血漿蛋白結合率為95%，廣泛分布于組織中，尤以脂肪組織及血流量較高的器官為多，表現(xiàn)分布容積高達66L/kg。

胺碘酮幾乎全部在肝中代謝，初步代謝成脫乙基物，仍屬有效，且其阻滯鈉通道的作用較強。而胺碘酮則阻滯鈣通道的作用較強。長期口服后t_1/2平均約40天，全部清除需時4個月。主要經膽汁由腸道排泄，經腎排泄者僅1%，故腎功能減退者不需減量應用。

【臨床應用】是廣譜抗心律失常藥，可用于各種室上性和室性心律失常，如用于心房顫動可恢復及維持竇性節(jié)律，治療陣發(fā)性室上性心動過速也有效。對危及生命的室性心動過速及心室顫動可靜脈給藥，約對40%患者有效。

長期口服能防止室性心動過速和心室顫動的復發(fā)，持效較久。對伴有器質性心臟病者，還能降低猝死率。

【不良反應】表現(xiàn)多方面，可引起甲狀腺功能亢進或低下，見于約9%的用藥者，且能競爭心內甲狀腺素受體，這與其抗心律失常作用有一定關系。胺碘酮也影響肝功能，引起肝炎；因少量自淚腺排出，故在角膜可有黃色微型沉著，一般并不影響視力，停藥后可自行恢復；胃腸道反應有食欲減退，惡心嘔吐、便秘；另有震顫及皮膚對光敏感，局部呈灰藍色；最為嚴重的是引起間質性肺炎，形成肺纖維化。靜脈注射可致心律失常或加重心功能不全。