藥理學/灰黃霉素

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灰黃霉素(griseofulvin)為抗淺表真菌抗生素

抗菌作用】對各種皮膚癬菌(表皮癬菌屬、小孢子菌屬和毛癬菌屬)有較強的抑制作用,但對深部真菌和細菌無效。其化學結(jié)構類似鳥嘌呤,故能競爭性抑制鳥嘌呤進入DNA分子中,從而干擾真菌核酸合成,抑制其生長。

體內(nèi)過程】口服易吸收,吸收量與顆粒大小有關,極微顆粒(2.7μm)比細顆粒(10μm)吸收完全,t1/2約14小時.油脂食物能促進藥物吸收。吸收后,分布全身,以脂肪、皮膚、毛發(fā)等組織含量較高,能摻入并貯存在皮膚角質(zhì)層和新生的毛發(fā)、指(趾)甲角質(zhì)部分。大部分在肝代謝為6-去甲基灰黃霉素而滅活。原形藥自尿排泄不足1%,約16%-36%隨糞便排泄。

【臨床應用】主要用于治療上述真菌所致的頭癬、體癬、股癬甲癬等。與巴比妥類藥(酶誘導劑)合用可加速在肝滅活,減弱藥效;本品可促進抗凝藥代謝,使后者的作用降低,故不宜與上述藥物合用。

不良反應】常見有惡心腹瀉、皮疹頭痛、白細胞減少等。

參看

32 抗真菌藥 | 兩性霉素B 32
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