胰島素增敏劑
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胰島素增敏劑又稱(chēng)噻唑烷二酮類(lèi)(TZDs),為新研制的一類(lèi)胰島素增敏劑,包括羅格列酮、吡格列酮、曲格列酮、賽格列酮、恩格列酮,其中,曲格列酮因?yàn)閲?yán)重的肝臟毒性已經(jīng)被淘汰,而羅格列酮、吡格列酮肝臟毒性低,已經(jīng)獲準(zhǔn)上市。
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降糖機(jī)制
可單獨(dú)應(yīng)用,也可與磺酰脲類(lèi)或胰島素聯(lián)合應(yīng)用。其作用機(jī)制主要是改善胰島素抵抗??山档?a href="/index.php?title=%E7%A9%BA%E8%85%B9%E8%A1%80%E7%B3%96&action=edit&redlink=1" class="new" title="空腹血糖(尚未撰寫(xiě))" rel="nofollow">空腹血糖及餐后血糖,其降糖作用弱于二甲雙胍和磺酰脲類(lèi)。本類(lèi)藥物尚有改善脂肪代謝紊亂的作用,能顯著降低2型糖尿病患者血漿中游離脂肪酸、甘油三酯等。
此類(lèi)藥不是直接降糖,而是增加組織細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性,使體內(nèi)有限的胰島素能發(fā)揮作用。該類(lèi)藥對(duì)動(dòng)脈硬化形成的多種因素有抑制作用,從而降低了患心腦血管病的危險(xiǎn)度。
目前有一個(gè)“馬車(chē)?yán)碚摗眮?lái)說(shuō)明各種不同類(lèi)型口服降糖藥的作用機(jī)制:胰島素抵抗好比“車(chē)軸生銹摩擦力大了”。噻唑烷二酮類(lèi)藥物好比“潤(rùn)滑油”,胰島素好比“馬”。潤(rùn)滑油上到車(chē)軸里摩擦力再小,沒(méi)有馬拉車(chē),車(chē)也不能走。
適應(yīng)癥
TZDs可單獨(dú)或與其他口服降糖藥物合用治療T2DM患者,尤其是肥胖、胰島素抵抗明顯者及高血壓、冠心病病人。
禁忌癥
不宜用于T1DM(1型糖尿病)、孕婦、哺乳期婦女和兒童。有嚴(yán)重肝、腎功能損害,嚴(yán)重心功能不全者禁用
不良反應(yīng)
主要不良反應(yīng)為水腫、體重增加,有心臟病、心力衰竭傾向或肝病者不用或慎用。單獨(dú)應(yīng)用不引起低血糖,但如與磺酰脲類(lèi)或胰島素合用,仍可發(fā)生低血糖。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.楊寶峰主編
- 《內(nèi)科學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.陸再英、鐘南山主編
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