羅庫(kù)溴銨
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來(lái)源：成都新恒創(chuàng)藥業(yè)有限公司和美國(guó)RLIST
簡(jiǎn) 介：
【別名】 羅庫(kù)溴銨 ,愛(ài)可松
【藥理作用】羅庫(kù)溴銨是一個(gè)非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑，結(jié)構(gòu)上與vecuronium和潘侃朗寧(pancuronium)相似。與其它非去極化藥物一樣，它競(jìng)爭(zhēng)性地與運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢突觸上的膽堿能受體結(jié)合，以拮抗乙酰膽堿的作用。 去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑琥珀酰膽堿(scoline)由于其起效快，作用時(shí)間短而被廣泛地用于氣管內(nèi)插管，然而它會(huì)產(chǎn)生大量不良反應(yīng)，甚至?xí)a(chǎn)生嚴(yán)重的并發(fā)癥(例如，惡性高熱、高血鉀導(dǎo)致心律失常)。非去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑比琥珀酰膽堿安全，但起效慢，作用時(shí)間長(zhǎng)，在某些應(yīng)用方面存在著缺點(diǎn)。 羅庫(kù)溴銨作用快，并存在劑量依賴(lài)性。在非去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑中，本品起效最快，一般在靜脈注射60秒鐘后就能為插管提供極好的條件。這種起效時(shí)間與琥珀酰膽堿相似或稍長(zhǎng)一些，但是比vecuronium、卡肌寧(tracrium)和氯化米哇庫(kù)銨(mivacron)快2倍。因此在進(jìn)行快速氣管內(nèi)插管時(shí)，本品可以替代琥珀酰膽堿。然而，琥珀酰膽堿持續(xù)時(shí)間短(通常不到10min)，而本品至少持續(xù)30min，這方面與vecuronium和卡肌寧相似。 將本品離子透入蛙胸肌可測(cè)出其對(duì)神經(jīng)肌肉終板的作用。 本品對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終端的抑制作用與其它肌肉松弛劑相比，本品對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮庫(kù)溴胺弱，但與維庫(kù)溴胺相似。靜脈麻醉藥不影響本品的神經(jīng)肌肉阻斷作用，也不影響作用時(shí)程。
【適應(yīng)癥】作為全身麻醉的輔助劑進(jìn)行常規(guī)的氣管內(nèi)插管，并使骨骼肌在手術(shù)或機(jī)械呼吸時(shí)放松，以便于手術(shù)操作及提高機(jī)體的氣體交換。適用于全身麻醉、使骨骼肌松弛和氣管內(nèi)插管。
【用法用量】 本品是靜脈給藥，對(duì)于氣管插管的起始劑量是0.6mg/kg?？刹骞艿纳窠?jīng)肌阻斷時(shí)間為0.4～6min，平均為1min。按0.6～1.2mg/kg的劑量給藥，在2min內(nèi)，就會(huì)為插管提供極好或較好的條件。本品的臨床維持劑量為0.1mg/kg、0.15mg/kg和0.2mg/kg。從給予插管劑量，病人自發(fā)呼吸恢復(fù)后，方可開(kāi)始使用0.01～0.012mg/(kg.min)，的滴注量給藥。本品的給藥要個(gè)體化，在臨床試驗(yàn)中，滴注的速度范圍是0.004～0.016mg/(kg.min)。每個(gè)病人給藥劑量要考慮到手術(shù)持續(xù)時(shí)間和其它藥物的相互作用以及病人的狀況，并對(duì)其進(jìn)行適當(dāng)?shù)纳窠?jīng)肌監(jiān)測(cè)。 成年人不管手術(shù)長(zhǎng)短都可采用0.6mg/kg的劑量。如果是持續(xù)滴注，先給予0.6mg/kg，然后按0.3～0.6mg(kg.h)的速度給藥以維持神經(jīng)肌阻斷作用，但要對(duì)阻斷進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 兒童在氟烷麻醉的情況下與成年人一樣敏感，但起效快。 老年人對(duì)本品的敏感性與成年人相似，但作用的持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。
【不良反應(yīng)】 本品對(duì)心血管系統(tǒng)無(wú)明顯影響，也無(wú)體內(nèi)組胺釋放，未見(jiàn)到反復(fù)給藥后的明顯蓄積作用，因而本品是安全有效、作用迅速的神經(jīng)肌肉阻斷藥。由于本品對(duì)生育影響未見(jiàn)報(bào)道，所以孕婦暫時(shí)不能使用。
【注意事項(xiàng)】 在臨床試驗(yàn)中，本品耐受性極好，只有少于1％的病人出現(xiàn)了不良反應(yīng)。然而，和其它神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣，在使用時(shí)必須注意。本品可能會(huì)引起肺高壓，心臟瓣膜病的病人要謹(jǐn)慎。另外有神經(jīng)肌疾病(例如：重癥肌無(wú)力，肌無(wú)力綜合征)和應(yīng)用其它延長(zhǎng)神經(jīng)肌肉阻斷作用藥物(例如：氨基糖甙類(lèi)抗生素、萬(wàn)古霉素、鋰、普魯卡因銨、奎尼丁、鎂鹽、局部麻醉藥、吸入性麻醉劑( 例如安氟醚和異氟醚)的病人也要慎用。安氟醚(ethrane)和異氟醚(forane)也許會(huì)延長(zhǎng)本品的作用時(shí)間。緩慢滴注卡馬西平和苯妥英鈉能減短本品神經(jīng)肌阻斷時(shí)間。事先琥珀酰膽堿給藥會(huì)增強(qiáng)本品的作用，所以直至琥珀酰膽堿作用消失后才可使用本品。 本品主要在肝臟排泄，因此有肝臟疾病的病人要慎用。腎臟對(duì)本品的排泄作用很小，因此腎功能不全病人用藥可按常規(guī)量。 如果使用過(guò)量，病人須進(jìn)行人工呼吸直至正常的神經(jīng)肌功能恢復(fù)。新斯的明(prostigmin)、騰喜龍(tensilon)可加速恢復(fù)。 本品可以和5％的葡萄糖注射液或乳酸ringer's溶液相混合。本品呈酸性不能和堿性溶液相混(例如，巴比妥液)于同一注射器中，也不能在靜滴時(shí)通過(guò)同一導(dǎo)管同時(shí)滴注。 只有在必須使用的情況下才對(duì)孕婦和哺乳期婦女使用。進(jìn)行人工呼吸直到恢復(fù)自發(fā)的呼吸。劑量超過(guò)0.9mg/kg會(huì)使心率增快，從而可拮抗其它麻醉劑造成的心博緩慢。肝膽疾病、腎衰、血循環(huán)時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、體溫過(guò)低和神經(jīng)肌疾病都影響本品的效果。在應(yīng)用本品前應(yīng)糾正嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂，血液ph值改變或脫水。在應(yīng)用本品恢復(fù)后，24h內(nèi)不要駕車(chē)或進(jìn)行機(jī)械操作。 氨基糖甙類(lèi)抗生素和丁二酰二膽堿會(huì)影響本品的效果。
羅庫(kù)溴銨/羅庫(kù)溴胺原料
Rocuronium Bromide EP6.0
CAS：119302-91-9
molecular formula：C32H53BrN2O4
molecular weight：609.70
Application: Muscular relaxant
質(zhì)量指標(biāo)（Specification）:
產(chǎn)品Product 羅庫(kù)溴胺Rocuronium Bromide
檢驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)Reference standard 歐洲藥典標(biāo)準(zhǔn)Specification Of EP6.0
檢驗(yàn)項(xiàng)目Items 標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定Specification
性狀A(yù)ppearance 類(lèi)白色或淡黃色粉末Whitish or yellowish powder
比旋光度Specific optical rotation +28.5°～+32.0°
重金屬Heavy metals 不得大于10ppmNot more than 10ppm
有關(guān)物質(zhì)Related substances 不得大于1.5%Not more than 1.5%
水分Water content 不得大于4.0%Not more than 4.0%
含量Assay 99.0%～101.0%
注：成都新恒創(chuàng)藥業(yè)專(zhuān)業(yè)生產(chǎn)羅庫(kù)溴銨原料藥及其中間體
Rocuronium Intermediates:
5a-androst-2-en-17-one
5a-雄甾-2-烯-17-酮 (CAS 963-75-7)
17-Acetoxy-5a-androsta-2,16-diene
17-乙酰氧基-5α-雄甾-2,16-二烯 (CAS 50588-42-6)
(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-Morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane-3,17-diol
(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-嗎啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇 (CAS 119302-20-4)
(2b,3a,5a,16b,17b)-17-Acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane
(2b,3a,5a,16b,17b)-17-乙酰氧基-3-羥基-2-(4-嗎啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷 (CAS 119302-24-8)
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