溶癌呤
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[外 文 名] Tisupurine,Suifomercaprine sodi-um,Mercaptopurini,Suifonas,Natricum.
[外文縮寫] AT-1438。
[化 學(xué) 名] 6-(巰基磺酸鈉)-9(或7)鈉代嘌呤。
[性 狀] 本品為白色鱗片狀結(jié)昌,無臭,對(duì)酸不穩(wěn)定,易溶于水,水溶液為堿性,在堿性和中性條件下較穩(wěn)定,遇巰基化合物如半胱氨酸等立即分解,釋出巰嘌呤。
[藥理作用] 本品是我國(guó)創(chuàng)制的一種6-MP的水溶性衍生物,在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成6-MP而發(fā)揮抗腫瘤作用,是一種抗核酸代謝的細(xì)胞周期特異性藥物,作用機(jī)制與6-MP相似。
[臨床應(yīng)用] 對(duì)絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性或慢性白血病、頭頸部癌、肝癌等有較好療效,對(duì)5-FU、MTX、DACT產(chǎn)生耐藥的及6-MP無效的患者仍有效。
[用法用量] 靜脈注射或靜脈滴注:白血病,每日-5mg/kg,溶于生理鹽水或5%葡萄糖液中靜脈注射或靜脈滴注,10~14日為1周期,一般2-3個(gè)周期。絨癌,每日-10mg/kg,10日為1周期。
鞘內(nèi)注射:主要用于急性白血病及絨毛膜上皮癌的腦和脊髓的治療,每次-200mg,隔1-2日注射1次,5次為1周期,多用注射用水稀釋。
肌肉注射或瘤內(nèi)注射:每日mg,或隔日400mg,6次為1周期。
腔內(nèi)注射:每次g溶于生理鹽水30ml中,在盡量抽去腔內(nèi)積液后注入,每周1-2次,5次周期。
(2)胃腸道反應(yīng):食欲下降,惡心,嘔吐,口腔炎,停藥后可恢復(fù)。
(3)其他反應(yīng):大劑量給藥可出現(xiàn)頭暈,乏力,脫發(fā)。
[禁 忌 證] 骨髓功能低下者慎用。
[注意事項(xiàng)]
(1)不良反應(yīng)明顯者,可停藥處理。
(2)在用藥過程中,應(yīng)定期復(fù)查血像。
(3)水溶液不宜久置。
[制劑規(guī)格] 注射劑:200mg/支,400mg/支。
[貯 藏] 干燥、避光保存。
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