泰素
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【藥物名稱】紫杉醇 Paclitaxel
【藥物類別】抗腫瘤植物藥
【藥物別名】泰素 Taxol
【分子式成分】化學(xué)名：5β，20-環(huán)氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯。分子式：C47H51NO14。分子量：853.92。
【制劑規(guī)格】粉針劑：5ml:30mg?！ ?/p>
目錄 |
藥理毒理
本品是新型抗微管藥物，通過促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白穩(wěn)定，抑制細(xì)胞有絲分裂。體外實(shí)驗(yàn)證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細(xì)胞中止于對(duì)放療敏感的G2和M期。
【藥 動(dòng) 學(xué)】靜脈注射后，平均t1/2α為16.2min，t1/2β為6.4h。組織分布廣泛，肝、脾、腎、肺及大腸中藥物濃度較高。
靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線。本品蛋白結(jié)合率89%～98%,紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝，隨膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)糞便排出體外（>90%）。經(jīng)腎清除只占總清除的1%～8%，腎功能不全者一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內(nèi)代謝尚不明確?！ ?/p>
藥物適 應(yīng) 證
卵巢癌、乳腺癌，對(duì)鉑類等已有抗藥性的頑固性卵巢癌亦有效，也可用于肺癌、頭頸部癌、食管癌、生殖細(xì)胞腫瘤、子宮內(nèi)膜癌、淋巴瘤、膀胱癌等?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1、過敏反應(yīng)：發(fā)生率為39%，其中嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生率為2%。多數(shù)為1型變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為支氣管痙攣性呼吸困難，蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應(yīng)發(fā)生在用藥后最初的10分鐘。
2、骨髓抑制：為主要?jiǎng)┝肯拗菩?a href="/w/%E6%AF%92%E6%80%A7" title="毒性">毒性，表現(xiàn)為中性粒細(xì)胞減少，血小板降低少見，一般發(fā)生在用藥后8～10日。嚴(yán)重中性粒細(xì)胞發(fā)生率為47%，嚴(yán)重的血小板降低發(fā)生率為5%。貧血較常見。
3、神經(jīng)毒性：周圍神經(jīng)病變發(fā)生率為62%，最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常，嚴(yán)重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6%。
4、心血管毒性：可有低血壓和無癥狀的短時(shí)間心動(dòng)過緩。肌肉關(guān)節(jié)疼痛：發(fā)生率為55%，發(fā)生于四肢關(guān)節(jié)，發(fā)生率和嚴(yán)重程度呈劑量依賴性。
5、胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59%，43%和39%，一般為輕和中度。
6、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。
7、脫發(fā)：發(fā)生率為80%。
8、局部反應(yīng)：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥?！ ?/p>
相互作用
與干擾素合用，對(duì)激活巨噬細(xì)胞溶解腫瘤有增強(qiáng)作用。不宜合用鉑類藥物，以免加重神經(jīng)毒性。給藥期間同服煙酰胺、維生素B6、維生素B1可預(yù)防神經(jīng)毒性。
藥代動(dòng)力學(xué)資料證明順鉑后給予本品，本品清除率大約降低30%，骨髓毒性較為嚴(yán)重。
同時(shí)應(yīng)用酮康唑影響本品的代謝?！ ?/p>
用法用量
靜脈滴注，成人按體表面積135mg～250mg/m2，每3周～4周1次，2～3周期為一療程。
為了預(yù)防發(fā)生過敏反應(yīng),在紫杉醇治療前12小時(shí)口服地塞米松10mg，治療前，6小時(shí)再囗服地塞米松10mg,治療前30～60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
單藥劑量為135～200mg/m2，在G-CSF支持下，劑量可達(dá)250mg/m2。將紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時(shí)。聯(lián)合用藥劑量為135～175mg/m2，3～4周重復(fù)。
【藥物過量】 尚無相應(yīng)的解毒藥。用藥過量最主要的，可預(yù)測的并發(fā)癥包括骨髓抑制，外周神經(jīng)毒性及黏膜炎?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
妊娠、哺乳期婦女、對(duì)本品過敏者禁用。 對(duì)聚氧乙基代蓖麻油過敏者禁用。禁用于中性白細(xì)胞低于1500/MM者。年老體弱、肝腎功能異常、糖尿病者慎用。滴注期間宜監(jiān)測心電圖、血壓、呼吸等。用藥期間禁酒。
治療前應(yīng)用地塞米松，苯海拉明和H2受體拮抗劑進(jìn)行預(yù)處理。未稀釋的濃縮藥液不要接觸聚氯乙烯塑料器械或設(shè)備，且不能進(jìn)行靜脈滴注。稀釋的藥液應(yīng)儲(chǔ)藏在瓶內(nèi)或塑料袋，采用聚氯乙烯給藥設(shè)備滴注。給藥期間應(yīng)注意有無過敏反應(yīng)及生命特征的變化。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 紫杉醇在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中證實(shí)影響胚胎生長，故孕婦禁用。育齡婦女，治療期不宜懷孕。
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