質(zhì)子泵抑制劑
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質(zhì)子泵抑制劑（proton pump inhibitors,PPIs）是目前治療消化性潰瘍效果最好的的一類藥物，它通過(guò)高效快速抑制胃酸分泌達(dá)到快速治愈潰瘍，且本身也有抗幽門(mén)螺桿菌作用，故在抗幽門(mén)螺桿菌治療中是首選。
質(zhì)子泵(Protonp切mp)又稱胃酸泵，其實(shí)質(zhì)為H+、K+一ATP酶,是胃分泌H十的最終共同途徑，它存在于胃壁細(xì)胞分泌小管的細(xì)胞膜，借助ATP降解供能進(jìn)行H+、K+交換，特異性地將H十泵人胃腔，形成胃內(nèi)高酸狀態(tài)。質(zhì)子泵抑制劑(Protonpulnpinhibitor，PPI)為苯并咪哇類衍生物，能迅速穿過(guò)胃壁細(xì)胞膜，聚積在強(qiáng)酸性分泌小管中，轉(zhuǎn)化為次磺酞胺類化合物，與H十、K十一ATP酶的琉基共價(jià)結(jié)合，形成二硫鍵，使質(zhì)子泵失活，從而抑制中樞或外周介導(dǎo)的胃酸分泌。PPI已成為治療胃酸相關(guān)性疾病的首選藥物。
目錄 |
第一代PPI
（1）奧美拉唑(omePrazofe)是第一個(gè)用于臨床的苯丙咪哇類PPI，為單烷氧基毗吮化合物，服藥2h后血漿濃度達(dá)高峰，半衰期約lh。單劑量的生物利用度為35%，多劑量生物利用度增至60%。由于其強(qiáng)力抑酸作用，可顯著下降壁細(xì)胞胃酸分泌功能。該藥物作用時(shí)間較長(zhǎng)，其作用24h壁細(xì)胞的質(zhì)子泵能力才可恢復(fù)，對(duì)潰瘍的愈合有著重要意義。
（2）蘭索拉唑：親脂性較強(qiáng)，可迅速透過(guò)壁細(xì)胞膜轉(zhuǎn)變?yōu)榇位撬岷痛位翘苌锒l(fā)揮作用，生物利用率較奧美拉哇提高了30%。單劑給藥后，平均半衰期為1.3一1.7h。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，該化合物對(duì)大白鼠的酸分泌抑制作用比奧美拉唑強(qiáng)2~3倍，對(duì)大白鼠的胃、十二指腸潰瘍有明顯的損傷預(yù)防作用。亦有報(bào)道l’l,其HP抑菌活性也要高出奧美拉哇四倍之多。
（3）泮托拉唑：為合成的二烷氧基毗吮化合物，在毗咤環(huán)4位上去甲基并與磺酸鹽結(jié)合，在壁細(xì)胞小管中轉(zhuǎn)化為環(huán)狀次磺酞胺。泮托拉唑與質(zhì)子泵結(jié)合具有更高的選擇性，在分子水平上比奧美拉唑、蘭索拉唑作用更為準(zhǔn)確,生物利用率較奧美拉唑提高7倍，為75%以上，在酸性條件下比奧美拉唑及蘭索拉唑均為穩(wěn)定。
新一代PPI
這類藥物包括雷貝拉唑、埃索美拉唑等。進(jìn)來(lái)問(wèn)世的新一代PPI主要特點(diǎn)包括：
- 臨床抑制胃酸效果更好；
- 抑制胃酸作用起效快；
- 晝夜均可維持較高的抑酸水平；
- 療效確切，個(gè)體差異?。?/li>
- 與其他藥物之間無(wú)相互作用；
- 不良反應(yīng)少。
第一代PPI因?yàn)榭梢砸?a href="/w/%E8%83%83%E6%8E%92%E7%A9%BA" title="胃排空">胃排空延遲、壁細(xì)胞腫脹和明顯的停藥后胃酸分泌反彈，所以臨床運(yùn)用有局限性。
適應(yīng)癥
本類藥物主要用于治療：反流性食管炎、消化性潰瘍、上消化道出血、幽門(mén)螺桿菌感染。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.楊寶峰主編
- 質(zhì)子泵抑制劑研究進(jìn)展.第十四屆全國(guó)感染藥學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議.2012-09-01
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