氟喹酮

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通用名稱：氟喹酮

英文名稱：Afloqualone

氟喹酮(afloquanone) 的化學(xué)名稱為6 - 氨基- 2 -氟甲基- 3 - (2 - 甲苯基) - 4 - (3H) - 喹唑啉酮,是從上世紀(jì)70 年代安眠酮(methaqualone) 的結(jié)構(gòu)修飾中所得,是對中樞神經(jīng)起效的肌肉松弛藥［1 ,2 ］ 。經(jīng)過二十多年的臨床應(yīng)用,證明是一個對面、頸部肌肉痙攣有良好療效的松弛劑

【藥理】

本品作用于脊髓上位中樞較廣泛的部位，而使肌肉緊張性亢進(jìn)狀態(tài)緩解。

(1)肌肉松弛作用：

回轉(zhuǎn)棒法、懸垂法及傾斜板法表明，小鼠口服本品的肌肉松弛作用比鹽酸托哌松(tolperisone)強。

(2)對脊髓反射電位的作用：

對切斷脊髓的貓，靜脈內(nèi)給藥5mg/kg以上，對多突觸、單突觸反射電位均顯示抑制作用，且具劑量依賴性。特別對多突觸反射途徑的抑制作用很強。

(3) 對試驗性強直的緩解作用：

對大鼠去腦強直(γ-強直)及缺血性去腦強直(α-強直)緩解作用的ED50(口服)為17.2mg/kg及25.7mg／kg，特別對γ纖維系統(tǒng)的選擇性較高。

(4)其它作用：

①消炎：對大鼠的角叉菜膠浮腫，口服本品10mg/kg以上顯示消炎作用，且有劑量依賴性；②對小鼠醋酸引起的扭體，口服本品10mg/kg以上顯示鎮(zhèn)痛作用，且有劑量依賴性。

人口服20mg后約1小時達(dá)血漿濃度峰值。

【適應(yīng)癥】

腦血管障礙、腦性麻痹、痙攣性脊髓麻痹、脊髓血管障礙、后縱韌帶骨化癥、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥、脊髓小腦變性癥、外傷后遺癥(脊髓損傷、頭部外傷)、術(shù)后后遺癥(包括腦、脊髓腫瘤)及其它腦脊髓疾患引起的痙攣性麻痹。

【用法用量】

口服，成人一次mg，一日3次。視年齡、癥狀適當(dāng)增減。

［制劑與規(guī)格］糖衣片：20mg。

【禁用慎用】

(1)孕婦、嬰兒及小兒哺乳期婦女用藥的安全性尚未確立。

(2)因可引起反射運動能力降低、瞌睡等，使用本品的患者不可從事汽車駕駛等有危險性的機械操作。

【不良反應(yīng)】

(1)偶見步態(tài)不穩(wěn)、頭暈、嗜睡、頭痛、頭重、乏力感、倦怠感、耳鳴、尿頻等。

(2)偶見皮疹等，應(yīng)停藥。偶見惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉等。

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