托美汀

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白色或微黃色結(jié)晶性粉末。無(wú)臭、無(wú)味。易溶于醇、二甲基亞砜等有機(jī)溶媒,微溶于冷水。遇鹼成鹽。熔點(diǎn)155~157℃(熔融時(shí)分解)?! ?/p>

[藥理應(yīng)用]

為吡咯醋酸衍生物,是一新類型的消炎鎮(zhèn)痛藥。其作用與阿司匹林等其他非甾體抗炎藥相似,但副作用較輕,較易為病人所耐受。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明其抗關(guān)節(jié)炎作用比阿司匹林強(qiáng)而比吲哚美辛保泰松弱。其鎮(zhèn)痛作用與布洛芬相當(dāng),比阿司匹林強(qiáng)而比吲哚美辛弱。解熱作用亦較強(qiáng)。托美汀也可抑制前列腺素的合成,但這種抑制有時(shí)是可逆的。因此體外試驗(yàn)雖有抗血小板聚集的作用,但停藥后維持時(shí)間較短。口服后吸收快而安全,服藥后20一60分鐘血濃度達(dá)高峰值,隨后較快降低,t1/2小時(shí)。24小時(shí)內(nèi)尿中排出99%,其中50%~70%為無(wú)抗炎作用的脫羧代謝物

本品用于:①類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,可減輕癥狀。與皮質(zhì)激素類制劑合用可增加療效、減少后者用量。但與阿司匹林類合用則不比單用二藥的療效好。用于長(zhǎng)程治療(2年)時(shí)仍可維持療效。青年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎用藥12周以上療效與阿司匹林無(wú)明顯差異。②強(qiáng)直性脊椎炎:曾報(bào)道其療效不亞于吲哚美辛,但現(xiàn)有資料尚不能肯定。③髖關(guān)節(jié)膝關(guān)節(jié)退行性病變:本品600~ 1200mg的療效與吲哚美辛75—150mg或阿司匹林 4.5g相似,但亦需進(jìn)一步觀察。④非關(guān)節(jié)性疼痛:可有效地減輕外傷疾病及手術(shù)引起的軟組織疼痛以及內(nèi)臟合并癥引起的疼痛。

[用法] 口服,成人開始用量為1次mg,1日 3次。奏效后再根據(jù)病情調(diào)整劑量,一般為每日~ 1800mg。兒童開始為1日~30mg/kg,平均為1日 20mg/kg,奏效后根據(jù)病情調(diào)整劑量。非關(guān)節(jié)性疼痛為每日mg?! ?/p>

[注意事項(xiàng)]

(1)每日服用1200mg時(shí)的不良反應(yīng)總發(fā)生率為 25%~40%,一般較易耐受,因副作用而停藥者約5~ 8%。最常見的反應(yīng)為上腹部不適,食欲不振惡心嘔吐,但均不如阿司匹林嚴(yán)重。

(2)可損害胃及小腸粘膜,偶見胃腸道出血,但亦較阿司匹林為輕。

(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面有頭痛頭暈、耳鳴耳聾等,但比吲哚美辛少見。

(4)其他尚有面部潮紅、蕁麻疹水腫等。

(5)與血漿蛋白結(jié)合率很高(99%),但不影響口服抗凝血藥和降血糖藥的作用。

(6)酸沉淀法檢查尿蛋白時(shí),可因其代謝物而引起假陽(yáng)性反應(yīng)。

(7)有潰瘍病史者慎用,有出血傾向者忌用。

[制劑] 片劑:每片200mg。

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