恩他卡朋
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珂丹 Company filmtab
制造商：諾華
目錄 |
性狀
恩他卡朋的化學(xué)名稱為 ：(E)-2-氰基-3-（3，4-二羥基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺，分子式 ：C14H15N3O5，分子量 ：305.28。
本品為橙棕色薄膜衣片，除去包衣后顯黃色?！ ?/p>
藥理作用
本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD），這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示，左旋多巴加用本品可延長"開"的時間達(dá)16%，縮短"關(guān)"的時間達(dá)24%。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)，而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。
注意事項(xiàng)
Entacapone不建議和非選擇性MAO抑制劑并用，例如：phenelazine、tranylcypromine。
或是經(jīng)COMT代謝的藥物，例如：isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等藥物，一旦并用易引起心跳加快、心律不整、血壓改變等不良反應(yīng)。
妊娠及授乳婦女不建議使用entacapone。
常見副作用
Entacapone引起的副作用主要和dopaminergic作用增加有關(guān)，當(dāng)臨床使用發(fā)現(xiàn)上述副作用時，調(diào)降levodopa的劑量約10~15﹪時可有效改善，常見的有：
dyskinesia (50~60﹪)
幻覺(1~14%)
暈眩(10~25%)等神經(jīng)方面障礙[2]
而非改變COMT抑制劑，因這些副作用主要來自于levodopa，COMT抑制劑只是使levodopa的作用時間延長。其余副作用包括：
尿液顏色呈現(xiàn)紅棕色 (11~40%，一旦停用后顏色漸會消失)
腹痛(6%)
腹瀉(10%)。
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