安體舒
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安體舒：國家級一類雙靶向抗癌新藥
安體舒批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20030359 ，
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成分
主要成份為7—氯—4-氧代—喹啉，分子式是C9H6CINO ，分子量是179.6。
發(fā)展簡史
近日，從國家科技部傳來消息，中國科學(xué)院、中國軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院、中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué)聯(lián)合突破抗腫瘤核心技術(shù)，成功研制出世界上首個(gè)小分子雙靶點(diǎn)抗癌新藥——安體舒。該藥物是我國科學(xué)家在世界范圍內(nèi)的全新發(fā)明和創(chuàng)造，具有極高的臨床價(jià)值，獲得了國際、國內(nèi)的高度認(rèn)可，同時(shí)擁有國際與國內(nèi)兩項(xiàng)發(fā)明專利權(quán)（國際專利主分類號(hào)：C07D215/233，國內(nèi)專利號(hào)：ZL98 1 14407.1）。據(jù)悉，由于該藥物在抗腫瘤領(lǐng)域的突出表現(xiàn)，現(xiàn)已被國家藥品審評機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)為“國家一類新藥”（我國藥品分類中的最高標(biāo)準(zhǔn)）。并獲得國家“科學(xué)技術(shù)進(jìn)步獎(jiǎng)”與“國家重點(diǎn)新產(chǎn)品”證書！安體舒的問世，奠定了我國抗腫瘤藥物在國際上的領(lǐng)先地位。
我國著名藥物學(xué)家、中國科學(xué)院上海藥物研究所蔡俊超教授等科學(xué)家，在關(guān)于“安體舒”如何殺滅癌細(xì)胞的論文中，向全世界的科學(xué)家揭示了其中的奧秘。癌細(xì)胞的生物膜對自身有較強(qiáng)的保護(hù)作用，一般藥物很難通過細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。通常情況下，分子量越小、脂溶性越高，通過細(xì)胞膜就越容易。安體舒的主要成分7-氯-4-氧代-喹啉（簡稱氯氧喹）是安體舒研究機(jī)構(gòu)在全世界首次合成的新型物質(zhì)，分子量極小，僅為179.6，還不到一般藥物分子團(tuán)的十分，同時(shí)氯氧喹還是一個(gè)脂溶性很高的小分子，所以它通過細(xì)胞外膜和細(xì)胞核膜的速度與水通過的速度幾乎一樣快，順利通過細(xì)胞膜的氯氧喹直搗癌細(xì)胞的“心臟”部位，癌細(xì)胞將被迫壞死和凋亡。能如此顯著殺滅癌細(xì)胞的“安體舒”卻對正常細(xì)胞沒有傷害，讓醫(yī)學(xué)界人士也感到十分驚訝。原來安體舒與癌細(xì)胞表面獨(dú)有的“酪氨酸激酶”有著很強(qiáng)的親和性，它們結(jié)合后能使藥物很快進(jìn)入癌細(xì)胞；另一方面，正常細(xì)胞獨(dú)有的“纖連蛋白”對卻安體舒有著很強(qiáng)的排斥性，從而阻止安體舒接近正常細(xì)胞，使得安體舒在高效殺滅癌細(xì)胞的同時(shí)不傷害正常細(xì)胞。
經(jīng)衛(wèi)生部指定的多家權(quán)威臨床醫(yī)療機(jī)構(gòu)近10年的三期（Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期）臨床試驗(yàn)表明：安體舒單獨(dú)使用的療效是一般中成藥物的3.1倍,控制和縮小腫瘤效果突出，安全性高?？梢姲搀w舒直接殺滅癌細(xì)胞、阻止腫瘤細(xì)胞的生長和增殖及其安全性超過目前上市的任何藥物。國家食品藥品監(jiān)督管理局對安體舒杰出的治療效果給予高度評價(jià)，認(rèn)定完全達(dá)到國家級一類新藥標(biāo)準(zhǔn),特授予兩項(xiàng)一類新藥證書。于是，安體舒成為我國首個(gè)研究到分子水平的癌新藥。許多腫瘤患者通過服用安體舒已完全康復(fù)的事實(shí)說明，安體舒是我國抗癌患者的首選治療藥，是醫(yī)生首選臨床一線用藥,代表我國抗癌藥物的研究邁向了新的里程碑！
作用機(jī)理
該成分的cl離子與DNA上的鳥嘌呤有親和作用，使藥物嵌入DNA兩股之間，從而形成DNA加合物，抑制DNA功能，達(dá)到阻止DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄的目的，從而抑制癌細(xì)胞。適
用于乳腺癌、肺癌、肝癌、腸癌、胃癌、胰腺癌、白血病、宮頸癌、卵巢癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤、膀胱癌、腎癌、鼻咽癌、腦腫瘤、膽囊癌等惡性腫瘤的治療。
安體舒是我國自主研發(fā)的靶向藥物，達(dá)到了國際領(lǐng)先水平，是中國藥物研究技術(shù)的代表，不僅為中國，也為世界的腫瘤患者帶來了一種安全又高效的治療手段。因此該藥被列
入國家“1035”工程和國家“九五”“十五”重大科技攻關(guān)項(xiàng)目；2002年4月，通過科技部生命科學(xué)技術(shù)發(fā)展中心驗(yàn)收；2002年9月，獲得了國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局頒發(fā)的“發(fā)明專利證書
”。2003年4月23日獲得國家藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的兩個(gè)新藥證書（原料藥和膠囊劑）及兩個(gè)藥品注冊批件。2004年國家科學(xué)部認(rèn)定為“國家重點(diǎn)新產(chǎn)品”?！ ?/p>
藥物安全性驗(yàn)證
（1）、生殖毒性：小鼠一般生殖毒性實(shí)驗(yàn)、大鼠致畸敏感期實(shí)驗(yàn)和圍產(chǎn)期實(shí)驗(yàn)中，安體舒劑量（按體表面積折算）分別達(dá)人體臨床用量的1.1 、2.7 、3.2
倍，沒有發(fā)生藥物對生殖的毒性反應(yīng)，而且生下來的小鼠并沒有出現(xiàn)畸形。對雄性動(dòng)物給人體用量的2.2倍安體舒，精子畸形率未見升高。
（2）、遺傳毒性：鼠傷寒沙門氏菌回
復(fù)突變實(shí)驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、嚙齒類動(dòng)物顯性致死試驗(yàn)和微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
藥代動(dòng)力學(xué)
健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)符合口服給藥二室開放模型。胃腸道吸收快，1.25小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值；分布較快t 1／2a2.094±0.958小時(shí)，消除半衰期t 1／2為
20.283±1.491小時(shí)。鼻咽癌患者藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果符合一級吸收、二室開放型。1.6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，t 1／2a1.91±0.07小時(shí), t 1／2 16.93±1.29小時(shí)。
用法用量：口服，每次400毫克，每日3次；或以體重計(jì)每日每公斤體重20～30毫克，分3次服。細(xì)胞學(xué)實(shí)驗(yàn)表明，安體舒在體內(nèi)抑殺癌細(xì)胞時(shí)間為120天-180天，正常治療時(shí)間
為120天-180天
單獨(dú)使用安體舒，可抑殺腫瘤細(xì)胞，縮小病灶，阻止轉(zhuǎn)移與復(fù)發(fā)；聯(lián)合放化療使用，可提高放化療療效；康復(fù)期、放化療、手術(shù)前后使用，可鞏固療效，提高治療成功率。
規(guī)格:0.25gX4瓶
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