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通用名稱】利培酮口腔崩解片

【藥理作用】本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代抗精神病藥。其活性成分利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺拮抗劑,它與5-羥色胺能的5-HT2受體多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制,以及強(qiáng)直昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂的陰性癥狀的情感癥狀。

【藥代動(dòng)力學(xué)】利培酮口服吸收好,絕對生物利用度為70%,吸收不受食物影響。用藥后約1小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值。在體內(nèi),利培酮部分代謝成具有與利培酮有相似的藥理作用的9-羥基-利培酮??咕癫∮行С煞值?a href="/w/%E6%B6%88%E9%99%A4%E5%8D%8A%E8%A1%B0%E6%9C%9F" title="消除半衰期">消除半衰期為24小時(shí),大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4-5天達(dá)到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢?! ?/p>

適應(yīng)癥

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,可同可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

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