依巴斯汀
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依巴斯汀 Ebastine〔Ⅰ〕
【藥物別名】 開(kāi)思亭 Kestine
【中文別名】 艾巴斯啶
【英文別名】 Ebastel、Ebstine
【分子式成分】 化學(xué)名稱為 :4-二苯基甲氧基-1-[3-(對(duì)—叔丁基哌啶,分子式 :C32H39NO2,分子量:469.62。
為一非吸濕性、白色結(jié)晶粉末。薄膜衣片。
【藥理毒理】 依巴斯汀及其活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)均為外周選擇性組胺H1受體拮抗型,無(wú)明顯中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用和抗膽堿作用。本藥及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。
【適 應(yīng) 證】 伴有或不伴有過(guò)敏性結(jié)膜炎的過(guò)敏性鼻炎(季節(jié)性和常年性)。特發(fā)性慢性蕁麻疹。
【不良反應(yīng)】 最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭疼、口干和倦睡。少見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。
【相互作用】 已確定當(dāng)依巴斯汀與酮康唑或紅霉素(已知這兩種藥物均可延長(zhǎng)QT間期)聯(lián)合應(yīng)用時(shí),有藥物代謝動(dòng)力學(xué)及藥效動(dòng)力學(xué)方面的相互作用,使QTc增加18-19毫秒(4.7%-5%)。與茶堿、華法林、西米替丁、地西泮或乙醇無(wú)相互作用。
【用法用量】 過(guò)敏性鼻炎 根據(jù)癥狀嚴(yán)重程度每日-2片(10-20 mg)。蕁麻疹 每日片(10 mg)。輕度或中度肝損傷患者不能高于每日 mg的劑量。 12歲以下兒童的安全性及效果尚不明確。
用藥過(guò)量沒(méi)有特殊的解救方法??山o予洗胃并監(jiān)測(cè)心電圖等生命指征,及時(shí)給予對(duì)癥治療?! ?/p>
注意事項(xiàng)
已知對(duì)依巴斯汀或片劑中任何成分有超過(guò)敏者禁用。嚴(yán)重肝功能受損者禁用。
和大多數(shù)抗組織胺類(lèi)藥物一樣,對(duì)具有下述情況的病人,在應(yīng)用本品時(shí)宜采取謹(jǐn)慎態(tài)度。QT間期延長(zhǎng)綜合征、低鉀血癥、與已知可產(chǎn)生QT間期延長(zhǎng)或抑制CYP3A酶系的任何藥物(如咪唑類(lèi)抗真菌藥及大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素)合用者。輕度或中度肝損傷患者。腎損傷患者。
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