前體藥物
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前體藥物（prodrug），也稱前藥、藥物前體、前驅藥物等，是指經(jīng)過生物體內(nèi)轉化后才具有藥理作用的化合物。前體藥物本身沒有生物活性或活性很低，經(jīng)過體內(nèi)代謝后變?yōu)橛谢钚缘奈镔|，這一過程的目的在于增加藥物的生物利用度，加強靶向性，降低藥物的毒性和副作用。目前前體藥物分為兩大類：載體前體藥物(carrier-prodrug)和生物前體(bioprecursor)。此外農(nóng)藥中也有許多前體藥物。
目錄 |
研究歷史
在前體藥物提出前，歷史上偶然發(fā)現(xiàn)的許多前體藥物都在應用，如阿斯匹林和水楊酸的作用。1958年，Albert在英國自然雜志上發(fā)表文章（Chemical aspects of selective toxicity）提出了前體藥物的概念，之后Harper提出的“藥物潛伏化”總結了前提藥物設計的思想，即通過對生物活性化合物的化學修飾形成新的化合物，新化合物在生物體內(nèi)酶的作用下釋放出有活性的母體化合物并發(fā)揮藥理作用?！ ?/p>
載體前體藥物
載體前體藥物是指具有活性的化合物與其運輸作用的載體通過共價鍵結合，在體內(nèi)通過簡單的水解作用卸掉載體，由活性化合物發(fā)揮藥理作用。載體前體藥物與母體化合物相比往往活性微弱或無活性。對于載體的結構，多是親脂性，要求對生物體無害，且能及時釋放活性化合物。市場上口服青霉素類藥物往往采用載體前藥的方式來提高生物利用度。
生物前體藥物
生物前體藥物不同于載體前體藥物，活性物質不用于載體暫時性結合，而是本身的分子結構發(fā)生改變來發(fā)揮作用。生物前體藥物本身沒有活性，有活性的是其在生物體內(nèi)的代謝物，這樣避免了代謝反應使化合物失活，反而利用生物體內(nèi)的代謝生成活性化合物。一些非甾體抗炎藥（如舒林酸sulindac）就是基于這樣的思路設計的?！ ?/p>
前體藥物的研究進展
1 神經(jīng)系統(tǒng)藥物
2 透皮用藥
3 抗感染藥物
4 抗病毒藥物
5 抗腫瘤藥物
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