聯(lián)苯芐唑
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英文名:Bifonazole
化學(xué)名為:1-[1,1-聯(lián)苯基-苯基-甲基]-1H-咪唑。
分子式為C22H18N2,
分子量為310.4。
CAS:60628-96-8
外觀呈白色、晶狀粉末,
融點(diǎn):147-151°C。不溶于水,在二氯甲烷和甲醇中能很好溶解,在丙酮、二甲亞砜和N.N-二甲基酰胺中能自由地溶解,對(duì)熱穩(wěn)定,不易氧化及吸潮,在酸性和中度堿性環(huán)境下穩(wěn)定。本藥不含油脂,沒(méi)有氣味,其基質(zhì)容易洗掉,不會(huì)污染衣物?! ?/p>
藥理毒理
本藥為咪唑類(lèi)抗真菌劑,具有廣譜抗真菌作用,對(duì)皮膚真菌、酵母菌、霉菌及其它真菌,如秕糠狀鱗斑霉菌,微小棒狀桿菌有效。體外試驗(yàn)表明本藥對(duì)皮膚真菌 (如發(fā)癬菌) 的作用主要是殺菌,而對(duì)酵母菌的作用主要是抑菌。本藥能很好地透過(guò)被感染的皮膚,作用迅速并持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),維持時(shí)間超過(guò)48 hr。
【藥 動(dòng) 學(xué)】 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道正常成年人腹部皮膚10×20cm涂敷0.1g聯(lián)苯芐唑,采用氣-質(zhì)聯(lián)用方法測(cè)定血藥濃度,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為給藥后12小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為3.8ng/ml,皮膚吸收率極低。家兔局部皮膚(10×20cm)涂敷0.1g聯(lián)苯芐唑,血藥達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為給藥后3小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為140ng/ml,至24小時(shí)仍有一定濃度(100ng/ml)。用血管外給藥開(kāi)放型二室模型處理得到的動(dòng)力學(xué)參數(shù)說(shuō)明中心室和周邊室的轉(zhuǎn)運(yùn)速度基本相同,提示聯(lián)苯芐唑在組織中貯留很少。
【適 應(yīng) 證】急性及慢性皮膚真菌病,特別是皮膚毛癬菌屬,小孢子菌屬,絮狀表皮癬菌;酵母菌,如白色念珠菌及其它種類(lèi)的酵母菌;霉菌,如曲霉菌所致的皮膚真菌病;秕糠狀鱗斑霉所引起的花斑糠疹;棒狀桿菌所致的紅癬;上述真菌所致皮膚淺表感染。
其他信息
【醫(yī)保類(lèi)型】乙類(lèi)
【規(guī) 格】0.15g(栓劑);25ml:0.25g(溶液劑);15g:0.15g(乳膏)。
【OTC類(lèi)別】乙類(lèi)
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