阿可達(dá)

商品名：[[阿可達(dá)]]注射[[粉劑]]

[[通用名]]稱(chēng)：[[注射用帕米膦酸二鈉]] 

主要成分：本品主要成份為：[[帕米膦酸二鈉]]。其[[化學(xué)]]名稱(chēng)為：3-氨基-1-[[羥基]]亞丙基-1，1-二膦酸二鈉五水合物。 

是否處方：處方類(lèi)藥

藥物分類(lèi)：影響骨[[代謝]]的藥物本品化學(xué)名為氨羥丙基[[二磷酸]]二鈉，是二鈉-3-氨基-羥基亞丙基-1,1-二磷酸五水化合物。另外尚含[[甘露醇]]作為賦型劑?！　?==藥理作用==
本藥是[[破骨細(xì)胞]]性骨溶解[[抑制劑]]。它與羥基磷灰石[[結(jié)晶體]]結(jié)合，抑制這些結(jié)晶體在體外的形成和溶解。在體內(nèi)對(duì)破骨細(xì)胞性骨溶解的抑制，至少部分是由于這些物質(zhì)連結(jié)到礦物質(zhì)性的[[骨基質(zhì)]]上。本藥能牢固地吸附在[[骨小梁]]的表面，形成一層保護(hù)膜，阻止破骨[[前體細(xì)胞]]吸附于骨及隨后被轉(zhuǎn)化成為成熟的破骨細(xì)胞的過(guò)程。在大多數(shù)[[高鈣血癥]]病人中，本藥通過(guò)降低[[血清]]鈣水平，改善[[腎小球?yàn)V過(guò)率]]，并減低血清[[肌酐]]水平。

[藥代動(dòng)力學(xué)]

在骨轉(zhuǎn)移的病人，當(dāng)以60 mg的劑量，超過(guò)1小時(shí)恒速[[靜脈滴注]]時(shí)，帕米膦酸鈉的平均峰濃度達(dá)到9.25 nmol/mL。在患Paget's病的病人，當(dāng)以15 mg/hr恒速滴注本藥30 mg時(shí)，產(chǎn)生大約3-4 nmol/mL的[[穩(wěn)態(tài)]][[血漿]]水平。在人體，54%的本藥與[[血漿蛋白結(jié)合]]。如果鈣濃度超過(guò)正常水平，結(jié)合部分會(huì)增高。部分滴注的帕米膦酸鈉將不經(jīng)[[腎排泄]]，而結(jié)合到[[血管]]外組織。輸注60 mg后1-5小時(shí)，本藥平均血漿半衰期為0.62小時(shí)。在靜脈滴注期間，平均腎廓清率為69 mL/分。在[[腫瘤]]病人，靜脈滴注60 mg后0-72小時(shí)，原型物質(zhì)的總的尿[[排泄]]量為輸注劑量的47-55%。在有輕度腎功能損害的病人，本藥的清除率與[[肌酐清除率]]相關(guān)。尚未發(fā)現(xiàn)[[肝功能異常]]對(duì)本藥代謝有影響。單次用藥后解除臨床[[癥狀]]的起效時(shí)間為2-7天，一般為3天。作用持續(xù)時(shí)間從10天到1年不等，平均為28天，其中治療腫瘤性骨溶解持續(xù)時(shí)間大于1個(gè)月，多為5-6個(gè)月。治療腫瘤性高鈣血癥的持續(xù)時(shí)間為3周到數(shù)月?！　?==適應(yīng)[[病癥]]==
[[惡性腫瘤]]及其骨轉(zhuǎn)移引起的高鈣血癥及[[骨質(zhì)破壞]]溶解，消除疼痛，改善運(yùn)動(dòng)能力，減少[[病理性骨折]]，減少患者對(duì)[[放射治療]]的要求。

可延緩骨溶解性病變的發(fā)展，而對(duì)有關(guān)[[合并癥]]（如[[骨折]]、[[死亡率]]）沒(méi)有作用。

Paget's病的[[骨病變]]及多種原因引起的[[骨質(zhì)疏松癥]]?！　?==用法用量==
成人及老年病人：一般用量是30-90 mg加入0.9%[[生理鹽水]]或5%[[葡萄糖]]250-500 mL中，[[靜脈點(diǎn)滴]]1-4小時(shí)以上。用于一個(gè)療程的治療總量取決于病人治療前的血清鈣水平。

治療骨轉(zhuǎn)移性疼痛：臨用前稀釋于不含鈣離子的0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液中。[[靜脈]]緩慢滴注4小時(shí)以上，濃度不得超過(guò)15mg/125ml，滴速不得大于15～30mg/2小時(shí)。一次用藥30～60mg。

治療高鈣血癥：應(yīng)嚴(yán)格按照血鈣濃度，在醫(yī)生指導(dǎo)下酌情用藥?！　?==[[不良反應(yīng)]]==
有時(shí)出現(xiàn)一過(guò)性感冒樣癥狀，一般在輸液后3 - 24小時(shí)發(fā)生，持續(xù)24小時(shí)，再次輸入時(shí)，很少再次發(fā)生同樣癥狀。此外還可見(jiàn)[[發(fā)熱]]，[[寒戰(zhàn)]]，[[頭痛]]，[[肌肉酸痛]]，[[胃腸道]]反應(yīng)如[[厭食]]、[[腹痛]]、[[便秘]]或[[腹瀉]]。偶可發(fā)生[[過(guò)敏反應(yīng)]]，靜脈滴注部位的局部反應(yīng)。[[淋巴細(xì)胞]]、[[血小板減少]]和[[低鈣血癥]]。 

【禁忌】對(duì)本品和雙[[膦酸鹽]]制劑有過(guò)敏史者禁用?！　?==注意事項(xiàng)==
【警告】本藥不應(yīng)用于兒童。 可能影響[[骨骼]]成長(zhǎng)。

嚴(yán)重腎功能損害者、[[心血管疾病]]者及駕駛員慎用。本藥不可一次[[靜脈推注]]。不應(yīng)將本藥與其它二磷酸鹽合用于治療高鈣血癥。治療期間應(yīng)定期檢查血清電解質(zhì)，尤其是鈣和磷，[[血小板]]數(shù)以及[[腎功能]]。 

1．本品需以不含鈣的液體稀釋后立即靜脈緩慢滴注，不可將本品直接靜脈滴注。

2．本品不得與其他種類(lèi)雙膦酸類(lèi)藥物合并使用。

3．動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中使用本品曾發(fā)生腎[[毒性]]，腎功能損傷者慎用。

4．用于治療高鈣血癥時(shí)，應(yīng)同時(shí)注意補(bǔ)充液體，使每日[[尿量]]達(dá)2L以上。使用本品過(guò)程中，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血清鈣、磷等電解質(zhì)水平。

【孕婦及[[哺乳期]]婦女用藥】目前尚無(wú)在孕婦和兒童中使用本藥的經(jīng)驗(yàn)，[[妊娠]]及哺乳婦女慎用?！　?==其他信息==
[[藥物過(guò)量]]：尚未有用藥過(guò)量的報(bào)道，大量使用時(shí)可見(jiàn)輕度及暫時(shí)性低鈣血癥，唯一的癥狀是輕度[[麻痹]]，應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)，如出現(xiàn)明顯的低鈣血癥，應(yīng)靜脈滴注[[葡萄糖酸鈣]]治療。 

用藥須知：15 mg干粉應(yīng)以[[注射用水]]配制至5 mL，30 mg干粉應(yīng)以注射用水配制至10 mL，稀釋后緩慢滴注。不應(yīng)將本藥加入含鈣的溶液中滴注。 

貯藏/有效期：防潮保存，配制好的溶液室溫中保持穩(wěn)定24小時(shí)，有效期3年。