第三代抗組胺藥物

'''第三代抗組胺藥物'''以[[地氯雷他定]]為代表，其他包括[[左旋西替利嗪]]、[[非索非那丁]]、[[乙氟利嗪]]等，可以緩解皮膚黏膜過敏癥狀，臨床用于治療[[過敏性鼻炎]]、[[過敏性皮膚病]]等。本類藥物不良反應(yīng)較少，無鎮(zhèn)靜作用，無心臟毒性，是一個(gè)安全性較高的藥物。

[[抗組胺藥物]]有分廣義與狹義之分。廣義的抗組胺藥物是指三種組胺受體（H1/H2/H3）的拮抗劑，是指所有的組胺受體拮抗劑；而狹義的抗組胺藥物則主要是指組胺H1受體拮抗劑（包括[[第一代抗組胺藥物]]、'''第二代抗組胺藥物'''、[[第三代抗組胺藥物]]），其中第一代抗組胺藥物就包括[[撲爾敏]]、[[苯海拉明]]、[[異丙嗪]]、[[曲吡那敏]]等，第二代抗組胺藥物主要有[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等，第三代抗組胺藥物代表藥為[[地氯雷他定]]。

[[第一代抗組胺藥]]由于具有明顯的[[嗜睡]]、鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)，影響用藥者的日常生活和學(xué)習(xí)與工作，已越來越不適應(yīng)現(xiàn)代快節(jié)奏的生活。[[第二代抗組胺藥]]雖無中樞鎮(zhèn)靜作用，但具有心臟毒性（[[特非那定]]、[[阿司咪唑]]已少用于臨床）。1986—1996年世界衛(wèi)生組織在17個(gè)國家對第二代抗組胺藥的不良反應(yīng)進(jìn)行分析發(fā)現(xiàn)，應(yīng)用[[氯雷他定]]的患者有106例出現(xiàn)不同類型的心律失常，13例出現(xiàn)猝死；[[西替利嗪]]有19例出現(xiàn)[[心律失常]]，2例出現(xiàn)猝死。臨床上迫切需求一種新型安全有效的抗組胺藥。第二代抗組胺藥的代謝物，如果無中樞鎮(zhèn)靜作用、無心臟毒性、藥物相互作用少，可以發(fā)展成為'''第三代抗組胺藥'''。
==主要特點(diǎn)==
*主要用于[[過敏性鼻炎]]、[[過敏性皮膚病]]等，可以明顯改善[[鼻涕]]、[[噴嚏]]、[[瘙癢]]等癥狀。
*與[[第二代抗組胺藥物]]相比，第三代抗組胺藥物的副作用更少、療效更好，特別是心臟副作用顯著降低。
*價(jià)格更昂貴。


==藥物介紹==
===[[地氯雷他定]]===
商品名[[芙必叮]]，是目前我國批準(zhǔn)上市的第一個(gè)第三代抗組胺藥，其藥理作用與[[氯雷他定]]相似，但作用更強(qiáng)，副作用更少。

【藥理學(xué)】本品為非[[鎮(zhèn)靜]]性的長效三環(huán)類抗組胺藥，是[[氯雷他定]]的活性[[代謝物]]，可通過選擇性地[[拮抗]]外周H1[[受體]]，緩解[[過敏性鼻炎]]或慢性特發(fā)性[[蕁麻疹]]的相關(guān)[[癥狀]]。另外，體外研究結(jié)果，本品可抑制[[組胺]]從人[[肥大細(xì)胞]]釋放。動(dòng)物研究提示，本品不易通過[[血腦屏障]]。本品可通過乳汁分泌，因此應(yīng)根據(jù)該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。

【臨床應(yīng)用】用于緩解慢性特發(fā)性[[蕁麻疹]]及常年性[[過敏性鼻炎]]的全身及局部癥狀。

【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)較少，主要不良反應(yīng)為[[惡心]]、[[頭暈]]、[[頭痛]]、困倦、[[口干]]、[[乏力]]等。

===左旋西替利嗪===
由于是[[西替利嗪]]的左旋體，所以藥理作用與西替利嗪相似，但副作用更少，可用于各種[[過敏性疾病]]的治療，具有起效快、效應(yīng)強(qiáng)而持久和副作用少的優(yōu)點(diǎn)。臨床常用劑量成人為5mg ，每日1次。無鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用；未發(fā)現(xiàn)[[第二代抗組胺藥物]]（如[[特非那定]]、[[阿斯咪唑]]等）所具有的致心律失常作用。美國FDA將之劃定為孕婦用藥比較安全的B類，可用于妊娠期和哺乳期婦女，臨床用于兒童（包括嬰兒）也是安全的。

===非索菲那丁===
初期研究發(fā)現(xiàn)[[特非那丁]]（[[第二代抗組胺藥物]]）不僅本身有藥理作用，其代謝產(chǎn)物仍具有藥理活性，如直接用其治療過敏反應(yīng)，可免受藥酶代謝而消除對人體的心臟毒性，就是根據(jù)[[特非那丁]]的這個(gè)特性，在1995年德國hoechest marion roussel 藥廠最先研究開發(fā)了特非那丁的活性代謝產(chǎn)物——[[非索非那丁]]，并于1997年獲FDA批準(zhǔn)，由于該藥沒有心臟毒副作用，被某些學(xué)者認(rèn)為是高效、長效、低毒特點(diǎn)的第三代抗組胺藥物。但也有學(xué)者認(rèn)為非索非那丁仍屬于第二代抗組胺藥物。但無論如何，我們只要知道非索菲那丁這個(gè)藥物本身沒有心臟毒性便可，這點(diǎn)是與[[特非那定]]所不同的。
==參看==
*[[非索非那丁]]
*[[左旋西替利嗪]]
*[[地氯雷他定]]
*[[氯雷他定]]
*[[西替利嗪]]
*[[阿伐斯汀]]
*[[阿司咪唑]]
*[[特非那定]]
*[[抗組胺藥物]]
*[[第二代抗組胺藥物]]
*[[第一代抗組胺藥物]]

==參考文獻(xiàn)==
*《藥理學(xué)》楊世杰主編
*《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編